ОКСИТОЦИН (Oxytocinum).

Окситоцин является пептидным гормоном (октапептидом) задней доли гипофиза.

Основным фармакологическим свойством окситоцина является способность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны клеток миометрия; непосредственного влияния на сократительные элементы миоплазмы он не оказывает. Под воздействием окситоцина усиливается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин сходен с естественными препаратами задней доли гипофиза (питуитрином, гифотоцином).

В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуретический эффект; существенно не влияет на АД или несколько его повышает. Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных веществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического и пирогенного действия.

Применяют для вызывания и стимулирования родовой деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплодных вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и гипотонических маточных кровотечениях. Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности).

Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0, 5 2, 0 ЕД (= 0, 5 2, 0 МЕ) окситоцина: при необходимости повторяют инъекции каждые 30 60 мин.

Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина (5 ЕД) в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с 5 8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают (каждые 5 10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энергичной родовой деятельности.

Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся слабостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят сразу после рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД окситоцина внутримышечно или в шейку матки. Окситоцин рекомендуется при операции кесарева сечения (3 5 ЕД в стенку матки после удаления последа).

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3 5 ЕД 2 3 раза в сутки ежедневно в течение 2 3 дней, а при наличии таких кровотечений 5 8 ЕД 2 3 раза в день в течение 3 сут.

Форма выпуска: в ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД окситоцина.

Окситоцин (Oxytocinum) применяется при следующих заболеваниях:

Атония (гипотония) матки Беременность переношенная Дисменорея Кровотечения маточные

Маточные кровотечения Метроррагия Родовая слабость Слабость родовой деятельности

Субинволюция матки

ОКТАДИН (Оctadinum)

Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор норадреналин. Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических a -адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 3 сут после перорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.

Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.

Начинают с малой дозы О, О1 0, 0125 г (1О 12, 5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 12, 5 мг) до 0, 05 0, 075 г в день.

При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения).

П ротивопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 025 г (25 мг).

Октадин (Octadinum) применяется при следующих заболеваниях:

Артериальная гипертензия Болезнь гипертоническая Гипертоническая болезнь Глаукома

ОРТОФЕН (Ortophenum).

Препарат обладает характерными для нестероидных противовоспалительных препаратов свойствами: оказывает противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. По силе противовоспалительного и аналгетического действия превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион и ибупрофен. По эффективности при ревматизме и болезни Бехтерева не уступает преднизолону и индометацину.

Применяют ортофен при остром ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева), артрозах, спондилоартрозах.

Назначают внутрь взрослым в виде таблеток: по 0, 025 0, 05 г 2 3 раза в день (иногда до 4 6 раз в сутки). По достижении лечебного эффекта дают по 0, 025 г 3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно 5 6 нед. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время еды или непосредственно после еды.

Детям назначают в таблетках по 0, 015 г.

Препарат обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. Возможны, однако (особенно в начале лечения), боли в эпигастральной области, отрыжка, рвота, понос, а также головные боли и легкое головокружение. Эти явления обычно проходят самостоятельно. В отдельных случаях возможны кожные аллергические реакции.

Препарат противопоказан при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и в первые 3 мес беременности.

Осторожность необходима при назначении препарата лицам, страдающим желудочно-кишечными заболеваниями, поражениями печени и почек.

При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови.

Не рекомендуется назначать ортофен совместно с ацетилсалициловой кислотой, так как при этом снижается концентрация ортофена в плазме крови.

Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг) препарата для взрослых и по 0, 015 г (15 мг) для детей, покрытые оболочкой оранжевого цвета, растворимой в кишечнике; 2, 5 % раствор в ампулах по 3 мл (75 мг в ампуле) в упаковке по 5 штук.

Дата добавления: 2015-10-02