Послаблюючі засоби

Засоби, що реф-лекторно стимулю- ють перистальтику кишечника	Засоби, що мають осмотичні властивості	Засоби, що пом’якшують калові маси	Засоби, що збільшують об’єм вмісту кишечника	Комбіновані засоби
1.Бісакодил 2.Натрію пікосульфат 3.Плантекс 4.Сенозиди А, В 5.Кора крушини 6.Рицинова олія 7.Ізафенін	8.Лактулоза 9.Макрогол 10.Магнію сульфат 11.Сіль карловарська	12.Олія вазелінова	13.Ламінарид	14.Агіолакс

Типові побічні дії послаблюючих засобів перелічених і пронумерованих у таблиці 48, проявляються позаклітинною дегідратацією (1-14, особливо в дітей молодшого віку до 1 року), колікоподібними болями в животі, тенезмами та метеоризмом (у великих дозах 1-14). При тривалому прийомі великих доз можливі пронос і розлади травлення (1, 2, 6-8). Можливе порушення всмоктування при одночасному застосуванні з ліками (1-14), посилення діурезу (1, 2, 10), мальабсорбція, порушення процесу травлення й зниження всмоктування жиророчинних вітамінів А і D (при тривалому прийомі), остеомаляція; при тривалому застосуванні - призвичаєння і втрата електролітів (1, 2, 4, 5, 8, 14); подразнювальна дія (4, 5, 10, 11).

Крім того можливі інші побічні дії: рефлекторні скорочення матки (6); м'язова слабість (1,2); зниження АТ (1, 2, 10); порушення скорочувальної діяльності серця (10); гепатотоксичність (4, 5); неприємний смак (6, 8); протеїнурія, гематурія (4, 14); нудота, блювання, анорексія, ятрогенний коліт (5); нефропатія (1); гіпокаліємія (6, 12); алергічні реакції (4, 14); шкірна висипка (1); фарбування сечі в червоний колір при лужному рН (7); явища йодизму (12).

Механізми побічної дії. У малих дозах препарати кори жостеру й сенозиди зменшують перистальтику кишечника за рахунок в'яжучої дії. Це обумовлено наявністю в них таноглікозидів, які зв'язуються з білками, осаджують їх, утворюючи осад, що захищає рецептори слизової оболонки кишечника. Порушення реологічних властивостей крові при застосуванні проносних – є результатом підвищення її в'язкості із-за втрати рідини. М'язова слабість, дегідратація, зниження АТ - результат втрати рідини й електролітів.

Протипоказання: спастичні закрепи, кишкова непрохідність, синдром "гострого живота", апендицит й інші запальні процеси органів ШКТ, защемлена кила, гостра лихоманка, маткові, кровотечі, кровотечі ШКТ (1-14). Гострий проктит, геморой, цистіт, захворювання печінки та нирок (1). Виразкові ураження слизової оболонки товстої кишки, болі в животі (4, 9). Виражене зневоднення організму, отруєння жиророзчинними отрутами (фосфор, бензол тощо), гіпокаліємія (6). Нефрит, геморагічний діатез і протипоказання для препаратів йоду (13). Цукровий діабет (14). Вагітність (1, 4, 6, 9); годування грудьми (1, 4, 6); вік до 4 років (2), до 12 років (4).

Фактори, що сприяють побічній дії проносних засобів Проносні засоби не бажано застосовувати при закрепах неврогенного й ендокринного генезу. При нирковій і серцевій недостатності у дітей - обережно сольові проносні. Тривале застосування вазелінової олії може порушити процес травлення, а також викликати аспіраційну пневмонію. При одночасному застосуванні препаратів сени із сечогінними засобами, глюкокортикоїдами, препаратами кореня солодки збільшується ризик гіпокаліємії. Морська капуста несумісна із препаратами йоду.

Проносні не рекомендується застосовувати тривало через небезпеку порушення функцій кишечника, а також через розвиток лікарської залежності, коли без прийому проносного засобу самостійного стільця не буде. Похідні антрахінону, виділяючись із молоком матері, викликають діарею у дітей. Одночасно не можна приймати касторову олію та високотоксичні жиророзчинні препарати. При передозуванні сенадексину розвивається пронос.

Призначення натрію пікосульфату з антибіотиками може викликати зменшення проносної дії. При прийомі ізафеніну не можна вживати лужну мінеральну воду.

Фактори, що зменшують побічну дію. Агіолакс не треба вживати з іншими проносними та з інсуліном (підсилює дію інсуліну). Через подразнювальну дію сольові проносні призначають однократно з адекватною кількістю рідини. Наступний прийом можливий через декілька днів.

Проносні, що містять антраглікозиди, зазвичай призначають на ніч. Проносні, які стимулюють скорочувальну функцію матки, при вагітності й менструації призначають обережно. Вони прискорюють моторику ШКТ, зменшуючи всмоктування інших ліків. Касторову олію через неприємний смак треба приймати охолодженою у суміші із фруктовим соком або молоком. При тривалому застосуванні касторової, вазелінової олії та похідних антрахінону треба призначати препарати калію й вітаміни.

При тривалому лікуванні лактулозою треба регулярно контролювати рівень калію, хлору у крові, а з появою діареї припинити її прийом. Не слід застосовувати лактулозу при болях у животі, нудоті, блюванні, у хворих з гастрокардіальным синдромом, обережно при цукровому діабеті. Під час лікування не слід уживати алкоголь.

Препарати сени не рекомендується застосовувати більше 2 тижнів через ризик розвитку "звикання" кишечника, але можна застосовувати під час лактації. При захворюванні нирок перевагу варто віддавати сульфату натрію.

Плантекс призначений тільки для дітей, але при недостатності лактози плантекс варто застосовувати з обережністю.

Натрію пікосульфат треба застосовувати перед сном, а в перші 3 місяці вагітності треба тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь перевищує можливий ризик для плода.

Гуталакс не виділяється із грудним молоком, але при необхідності його застосування в період грудного годування варто припинити грудне вигодовування, а грудним дітям призначати тільки за строгими показаннями. Для зниження побічної дії до їжі приймають сенозиди, ізафенін, магнію сульфат, олію вазелінову, сіль карловарську, макрогол; після їжі – агіолакс. Макрогол призначають через 2 год після прийому інших препаратів.

Проносні, що містять антраглікозиди (сенозиди А, В, кора жостеру), не впливають на тонкий кишечник, тому не порушують процеси травлення і всмоктування. При тривалому застосуванні даних препаратів у нервово-м'язовому апараті кишечника можуть відбутися дегенеративні зміни, які призводять до порушення моторної функції кишечника.

Ізафенін виділяється із сечею, потом і молоком й зафарбовує їх у жовто-коричневий (у кислому середовищі) або червоний (у лужному середовищі) колір. Колір сечі відновлюється після припинення лікування. Лактулоза добре переноситься, може призначатися тривало і людям старшого віку.

При прийомі занадто великої дози макроголу можливий пронос, що самостійно припиняється через 1-2 доби після відміни препарату. Потім можна відновити прийом у менших дозах. У період лактації й при цукровому діабеті допускається прийом макроголу (не містить цукор).

Ізафенін можна призначати дітям, вагітним і при захворюваннях нирок.

Магнію сульфат обережно приймати під час вагітності, тому що може викликати пригнічення ЦНС і дихання плода.

Пригнічення панкреатичної секреції октреотидом може спричинити стеаторею, що призводить до дефіциту жиророзчинних вітамінів, а зміна гастроінтестинальної моторики — нудоту, підвищення газоутворення та діарею. Зважаючи на пригнічення скоротливої функції жовчного міхура та порушення абсорбції жиру, тривалий прийом може зумовити утворення сладжу або жовчних каменів майже у 50 % хворих, що іноді призводить до розвитку гострого холециститу. Октреотид порушує баланс між інсуліном та контрінсулярними гормонами (глюкагон та гормон росту), тому може виникати гіперглікемія або легка гіпоглікемія. Тривале лікування октреотидом може спричинити гіпотироз. При застосуванні октреотиду іноді реєструється брадикардія.

Домперидон і метоклопрамід зазвичай переносяться добре. В окремих випадках, особливо при використанні метоклопраміду, можливі небажані ефекти з боку нервової системи: депресія; дискiнетичний синдром (мимовільні спазматичні рухи, зокрема голови, шиї та плечей) – головним чином у дітей. При тривалій терапії у пацієнтів літнього віку дуже рідкісні випадки паркінсонізму (тремор, ригідність м’язів, акінезія) та пізньої дискiнезiї. При застосуванні метоклопраміду у вищих дозах можливе виникнення почуття втоми, сонливості, головного болю, запаморочення, відчуття страху, неспокою. Окрім того, при застосуванні метоклопраміду у дозах, вищих за добову, можливе виникнення діареї, нудоти, сухості у роті, закрепу. Домперидон, як і метоклопрамід, внаслідок стимуляції секреції пролактину, може спричинити гіперпролактинемію, гiнекомастiю, галакторею, порушення менструального циклу.

Сучасні спеціальні лікарські форми, які використовуються при захворюваннях ШКТ і підшлункової залози, їх клініко-біофармацевтичні особливості, правила та умови раціонального застосування

За останні роки на фармацевтичному ринку з'являються все нові лікарські форми для підвищення ефективності лікування хворих гастроентерологічного профілю. До сучасних спеціальних лікарських форм, які використовуються в гастроентерології, належать суспензії, гелі для прийому всередину, таблетки для розжовування, капсули з мінімікросферами.

Основними препаратами, що випускаються у вигляді суспензії, гелю для прийому всередину та таблеток для розжовування, є антацидні засоби - ефективні засоби медикаментозного контролю шлункового кислотоутворення, що дозволяють підтримувати оптимальний рН шлунка протягом доби. Випуск антацидів у різних лікарських формах значно полегшує підбір індивідуальної терапії конкретному хворому, дозволяє найефективніше вирішувати різні клінічні завдання. Так, для таблетованих лікарських форм характерна велика тривалість підтримки шлункової рН середовища на рівні 4,0, а швидкість реакції швидша у препаратів, що застосовуються у вигляді суспензії та гелю. Окрім того, лікарська форма препарату у вигляді суспензії та гелю забезпечує рівномірніший розподіл препарату по поверхні слизової оболонки і нейтралізацію соляної кислоти на більшій площі ураженого органу, володіє додатковою обволікуючою дією. За необхідності частого застосування антацидів найптимальнішими є рідкі лікарські форми - суспензії та гелі. При застосуванні твердої лікарської форми препарату ефект пролонгується при розжовуванні таблетки. Препарати мають приємний лимонний чи апельсиновий смак, доступні за ціною.

Препарати

Фосфалюгель містить в 1 пакетику 8,8 г колоїдного фосфату алюмінію, гель пектину і агар-агару. Призначають по 1-2 пакетики 4 рази на день через 1 годину після їжі та перед сном. Форми випуску: гель в пакетиках по 16 г.

Альмагель містить в 5 мл суспензії 300 мг гідроксиду алюмінію і 100 мг гідроксиду магнію. До складу альмагелю А додатково входять анестезин (100 мг на 5 мл суспензії) і сорбітол (800 мг). Призначають по 10-15 мл 4-6 разів на день. Альмагель А призначають тільки при болях, тривалість його застосування не повинна перевищувати 3-4 днів. Форми випуску: суспензія у флаконах по 170 і 200 мл.

Маалокс - комбінація гідроокису алюмінію і гідроксиду магнію у таких кількостях: в 1 таблетці для жування - відповідно, 400 мг та 400 мг; в 100 мл суспензії у флаконі - 3,49 та 3,99 г; в 15 мл суспензії у пакетиках - 523,5 мг і 598,5 мг. Призначають по 1-2 таблетки (розжовувати або розсмоктувати у роті) або по 15 мл суспензії (1 пакетик або 1 столова ложка) 4 рази на день через 1 годину після їди і на ніч. Форми випуску: таблетки для жування, суспензія у флаконах по 250 мл і пакетиках по 15 мл.

Орально дезінтегровані таблетки (ОДТ) - відомі в зарубіжній англомовній літературі як “orally disintegrating tablets”, відносяться до лікарських форм з швидким вивільненням діючої речовини, їх не потрібно запивати водою або жувати, вони за секунди (як правило, до хвилини) дезінтегруються, розчиняються, вивільняють діючу речовину в порожнині рота. Раніше лікарські форми з вивільненням діючої речовини в ротовій порожнині переважно використовували для місцевого лікування. В останні роки лікарські форми з вивільненням діючої речовини з подальшою абсорбцією тканинами ротової порожнини стали частіше використовуватися для доставки лікарських речовин системної дії.

Для лікування захворювань ШКТ використовують 2 таких препарати: ондансетрон та лансопразол. Перевагами ОДТ, призначених для системної дії, перед традиційними таблетками і капсулами є те, що частина дози ліку абсорбується слизовою оболонкою ротової порожнини, минаючи нижні відділи шлунково-кишкового тракту з усіма наслідками, що випливають звідси, в тому числі уникаючи ефекту першого проходження через печінку й метаболізм діючої речовини в стінці кишечника. Таким чином, для досягнення еквівалентного терапевтичного ефекту за допомогою ОДТ, у порівнянні з традиційними таблетками і капсулами, може бути використана менша доза діючої речовини. При цьому сумарна кількість неактивних метаболітів також зменшується, що може змінити співвідношення користь / ризик у кращу сторону, тобто зменшити частоту й інтенсивність проявів побічних ефектів, пов'язаних з метаболітами діючої речовини на тлі еквівалентного терапевтичного ефекту. Швидкість настання терапевтичного ефекту після абсорбції препарата тканинами ротової порожнини та надходження у системний кровотік, аналогічна до внутрішньовенного і інгаляційного шляхів введення, і значно вища, ніж для традиційних пероральних ЛЗ. Така лікарська форма забезпечує менш варіабельний і швидший транзит діючої речовини через шлунок. Це досягається за рахунок швидкої дезінтеграції лікарської форми на початку шлунково-кишкового тракту та проходження воротаря шлунка, тоді як час транзиту традиційних пероральних лікарських форм залежить від їх геометричних розмірів, часу дезінтеграції і розчинення в шлунку.

Новою спеціальною лікарською формою, що використовується для замісної терапії при недостатності екзокринної функції підшлункової залози, є капсули з мінімікросферами. Завдяки впровадженню нової технології екстракції панкреатину та його подрібнення до мінімікросфер діаметром 0,7-1,25 створений препарат креон. Стійка до впливу шлункового соку оболонка мінімікросфер дозволяє зберігати 98% активності ферментів при дії кислоти протягом 2-х годин. Висока терапевтична ефективність креону досягається за рахунок широкого розподілу мінімікросфер в шлунковому вмісті і одночасного вступу разом з хімусом в 12-типалу кишку. Препарат забезпечує швидке вивільнення понад 90% ферментів протягом 45 хвилин при рН 5,5 і вище, в чому перевершує інші аналоги. Це забезпечує фізіологічний процес травлення і дозволяє уникнути втрати ферментативної активності.

Креон показаний до застосування при всіх станах, що супроводжуються порушенням травлення при екзокриннй недостатності підшлункової залози: хронічних панкреатитах, гастроектомії, захворюваннях печінки, пухлинах підшлункової залози і фатерова сосочка, спадкових та алкогольних панкреатитах. Дозування креону базується на індивідуальних потребах хворого і залежить від ступеня порушення травлення та складу їжі. Дорослим і дітям креон призначають на початку лікування по 1-2 капсули під час кожного прийому їжі. Ефективна доза коливається від 5 до 15 капсул на добу. Рекомендовано приймати половину або третину усієї дози на початку прийому їжі і залишок протягом їжі. Капсули і мінімікросферичні гранули слід ковтати цілими, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (приблизно 100 мл). Якщо капсулу не можливо проковтнути (діти і особи похилого віку), її можна розкрити і додати мінімікросферичні гранули до рідкої їжі, що не вимагає розжовування, або до рідини. Таку суміш слід приймати негайно і не зберігати. Розжовування мінімікросферичних гранул і змішування їх з їжею, яка має рН більше за 5,5, руйнує захисну оболонку.

Форми випуску: капсули по 150 мг (1 капсула має ферментативну активність 10000 ОД ліпази, 8000 ОД амілази, 600 ОД протеази); 300 мг (1 капсула має ферментативну активність 25000 ОД ліпази, 18000 ОД амілази, 1000 ОД протеази).

Частота побічних дій, пов'язаних з прийомом креону, дуже низька (<1%). У окремих випадках - пронос, закреп, болі у шлунку, нудота і шкірні реакції. Однак, схожість цих симптомів із звичайними симптомами екзокринної недостатності підшлункової залози, а також прийом протягом лікування інших препаратів не дозволяють чітко встановити зв'язок цих побічних дій з прийомом панкреатину.

Дата добавления: 2015-10-24