Радиопротекторы

Радиопротекторами называются вещества (препараты или рецептуры), которые при профилактическом применении способны оказывать защитное действие, проявляющееся в сохранении жизни облученного организма или ослаблении степени тяжести лучевого поражения с пролонгацией состояния дееспособности и сроков жизни.

В настоящее время пока не известны вещества, способные полностью предотвращать лучевые изменения в организме, поэтому под терминами -радиопротекторы и радиопрофилактическая защита подразумеваются, как правило, препараты, повышающие радиорезистентность или снижающие радиочувствительность облучаемого объекта. Кроме того, применение этих препаратов может усиливать течение постлучевых восстановительных процессов и тем самым способствовать благоприятному исходу и выздоровлению пораженных.

Радиопротекторам присущ ряд общих свойств. Они действуют только при введении до облучения, применение их после облучения обычно не оказывает положительного эффекта или же отягощает течение лучевой болезни.

Защитный эффект радиопротекторов проявляется только при введении их в больших дозах, вызывающих значительные функциональные изменения органов и систем, нарушения обмена веществ.

Несмотря на то, что высокие радиозащитные свойства обнаружены у многих химических веществ и фармакологических средств, для практического использования рекомендованы лишь единичные из них.

Это обусловлено следующими причинами:

- во-первых, наличием достаточно выраженных побочных явлений, которые сопутствуют использованию подавляющего числа радиопротекторов в эффективных дозах;

- во-вторых, целым рядом требований, предъявляемых практической медициной к препаратам подобного рода.

Радиопротекторы должны отвечать следующим требованиям:

- действовать быстро и достаточно продолжительно;

- в рекомендуемых дозах препараты должны обладать достаточно высокой противолучевой эффективностью;

- быть совместимыми с другими медицинскими средствами защиты и не снижать лечебных свойств лекарственных препаратов, используемых при оказании хирургической и терапевтической помощи пораженным;

- иметь удобную для массового применения лекарственную форму;

- изготавливаться из доступного и дешевого сырья и быть технологичными в производстве;

- храниться не менее 2-3 лет.

Радиопротекторы не должны: - вызывать развития каких-либо выраженных токсических или побочных реакций; - снижать физическую и умственную работоспособность человека; - влиять на координацию движений, навыки и остроту зрения; - нарушать иммунитет.

Радиопротекторы (радиозащитные средства) - это медикаментозные препараты или рецептуры, которые при введении в организм перед его облучением оказывают высокое защитное действие.

Радиопротекторами являются химические соединения, получаемые синтетическим путем или выделяемые из некоторых продуктов биологического происхождения. Их защитное действие проявляется меньшим поражением при облучении радиочувствительных тканей и более быстрым их постлучевым восстановлением, что в целом приводит к снижению степени тяжести лучевого поражения. Применение радиопротекторов после облучения, как правило, неэффективно.

Повышение радиорезистентности тканей можно добиться с помощью препаратов, влияющих как на первичные радиохимические реакции, так и на защитные механизмы самого организма или же на то и другое одновременно.

Возможны следующие механизмы защитного действия радиопротекторов:

- конкуренция за сильные окислители и свободные активные радикалы, образующиеся при облучении тканей и особенно при радиолизе воды (перекисные или гидроперекисные радикалы);

- увеличение содержания в тканях эндогенных тиоловых соединений;

- образование смешанных дисульфидов и временная обратимая связь их;

-образование временных обратимых связей с радиочувствительными группами жизненно важных ферментов или другими белковыми молекулами, что обеспечивает их защиту в момент облучения;

-образование прочных соединений с тяжелыми металлами, обеспечивающими ускоренное течение цепных реакций окисления;

- миграция избытка энергии с макромолекулы на радиопротектор;

- торможение цепных реакций окисления;

- поглощение вторичного ультрафиолетового излучения, возбуждающего макромолекулы типа нуклеиновых кислот;

- повышение устойчивости и мобильности защитных механизмов организма;

- угнетение обмена веществ;

-детоксикация или ускоренное выведение из облученного организма токсических продуктов.

Однако, в природе нет такого химического препарата, который обладал бы всеми выше перечисленными свойствами. Вот почему радиопротекторы относятся к самым различным классам химических соединений.

В настоящее время все радиозащитные препараты можно разделить на две большие группы, различающиеся по своей эффективности в зависимости от вида облучения.

Первую из них составляют радиопротекторы, высокоэффективные при импульсном и некоторых видах относительно непродолжительного облучения. Это радиопротекторы преимущественно кратковременного действия. Их защитная активность в зависимости от свойств и способов применения проявляется уже через несколько минут или максимум к концу первого часа после введения, но ограничивается 30 мин -5 часами. У радиопротекторов этой группы наиболее высокий уровень защитного эффекта обычно наблюдается при их введении в максимально переносимых дозах, которые вызывают сдвиги в обмене веществ радиочувствительных клеток.

Вторую группу составляют радиопротекторы пролонгированного действия. Эти препараты эффективны при протяженном во времени (пролонгированном) и фракционированном (дробном) облучении. От импульсного воздействия ионизирующих облучений они также защищают, но в меньшей мере, чем радиопротекторы кратковременного действия. Продолжительность защитного действия у радиопротекторов пролонгированного действия может составлять от одних до нескольких суток. Радиозащитный эффект этих препаратов в основном связан с механизмами повышения общей неспецифической резистентности организма (таблица 1)

Таблица - Сравнительная характеристика табельных радиопротекторов

Наименование	ФУД	Время начала действия	Продолжит-ть действия
РС-1 (цистамин)	1,3	30 мин	4-5 часов
Б-190	1,4	10 мин	50-60 мин
РДД-77 (диэтилстиль бестрол)	1,2	2 сут	10-12 сут
Брюшнотифозная вакцина с секстаанатоксином	1,2	5 сут	до 30 сут

Радиопротекторы кратковременного действия в зависимости от начальных механизмов защитного действия и химической структуры делятся на следующие группы:

1. Восстановители, к которым относятся серосодержащие соединения (цистеин, меркаптоэтиламин, цистамин, цистафос, гаммафос и др.), антиоксиданты (аскорбиновая кислота, витамин Е, токоферолы и др.).

2. Препараты, вызывающие гипоксию клеток и тканей (индолилалкиламины, метгемоглобинобразователи, цианиды, азиды, нитриты и др.).

Радиопротекторы пролонгированного действия включают в себя:

1. Препараты с анаболическими свойствами (прежде всего с эстрогенной активностью).

2. Полимеры полианионной природы (гепарин, хондроэтинсульфат и другие полисахариды, нуклеиновые кислоты, полинуклеотиды и их производные, некоторые вакцины, синтетические полимеры).

Дата добавления: 2015-11-14