Тема: Антипротозойные средства.

Актуальность темы:

Возрастание интереса к противопротозойным средствам, с усиливающейся миграцией населения и, в частности с участившимися поездками в регионы эндемичные по той или иной протозойной инфекции. Протозойные инфекции являются достаточно распространенными заболеваниями среди детей и взрослых. Имеются данные о том, что среди населения встречается до 30% здоровых носителей токсоплазмы. Кишечная амеба обнаруживается у 40-50 % населения земного шара. При отсутствии лечения смертность от амебной дизентерии составляет 40%. Зараженность лямблиозом достигает 10-12% среди взрослого населения и 50-80% среди детей. Эта распространенность данных заболеваний обусловлена высокой контагиозностью инфекций и пренебрежением правилами личной гигиены как при контакте с животными, так и при употреблении недостаточно хорошо вымытых овощей и фруктов, беспорядочными половыми связями (урогенитальный трихомониаз). Среди протозойных инфекций наибольшую медико-социальную значимость имеет малярия, амебиаз и другие кишечные протозоозы, а также лейшманиоз и трипаносомоз. Возросло число случаев токсоплазмоза как оппортунистической инфекции у ВИЧ-инфицированных пациентов. Причиной роста заболеваемости некоторыми протозоозами является также расширение ареала распространения резистентных возбудителей к современным химиопрепаратам. Полирезистентность способны приобретать возбудители малярии, в меньшей степени висцерального лейшманиоза, трипоносомоза, амебиаза.

Вопросы для подготовки к занятию:

1. Возбудители протозойных инфекций и заболевания вызываемые ими.

2. Классификация антипротозойных средств по виду возбудителя.

3. Классификация противоамебных препаратов по локализации патологического процесса.

4. Классификация противомалярийных средств по химическому строению, влиянию на эритроцитарные и тканевые шизонты, половые формы.

5. Особенности механизма и спектра действия отдельных препаратов всех групп антипротозойных средств.

6. Показания и схемы применения, противопоказания, нежелательные реакции, осложнения и их предупреждение.

Теоретический материал:

Для предупреждения и лечения протозойных инфекций используется большое количество препаратов разных групп - антибиотики и синтетические химиотерапевтические средства. Согласно общепринятой международной систематизации противопротозойных лекарственных средств, противомалярийные препараты выделены в отдельную группу. Антипротозойные средства обладают высокой токсичностью и могут быть причиной серьезных осложнений, в первую очередь, у детей.

Так, нежелательные реакции при приеме хинина отмечаются у 25-30 % пациентов, нельзя сочетать его с мефлохином во избежании суммации токсических эффектов. При сочетании мефлохина с хлорохином повышается риск развития судорог. При использовании хлорохина необходимо избегать прямой инсоляции, возможна деструкция сетчатки с необратимыми нарушениями зрения под влиянием солнечных лучей. Сочетание пириметамина с сульфаниламидами вызывает мультиформную эритему, синдром Стивенсона – Джонсона, синдром Лайелла. При СПИДе частота нежелательных реакций увеличивается до 60%. Мепакрин при сочетании с примахином ингибирует его метаболизм в печени и повышает токсичность. Эметин обладает очень высокой токсичностью и его использование возможно только стационарных условиях.

Метронидазол, фуразолидон, мепакрин обладают дисульфирамоподобным эффектом.

Рекомендации по применению антипротозойных препаратов у беременных и кормящих (цит. по Л.С. Страчунский, Ю.Б. Белоусов, С.Н. Козлов, 2007 г.)

Препараты	Категория FDA	Применение при беременности	Применение при грудном вскармливании.
Мефлохин	С	Запрещается в I триместре, II-III с осторожностью.. Эмбриотоксическое и тератогенное действие.	С осторожностью. Проникает в грудное молоко.
Пириметамин	С	С осторожностью. Используется при токсопламозе у беременных. Тератогенное действие у животных.	С осторожностью. Проникает в грудное молоко.
Пириметамин/Сульфакодк- син	С	Запрещается в I триместре, II-III с осторожностью.	С осторожностью.
Примахин	-	Запрещено. Проходит через плаценту. Потенциальный риск развития гемолитической анемии у плода.	Запрещено. Нет данных о безопасности.
Прогуанил	-	С осторожностью. Неблагоприятных эффектов не описано.	С осторожностью. Нет данных.
Хинин	Х	Строго противопоказан. Тератогенное действие.	Не рекомендуется.
Хлорохин	-	С осторожностью. Проходит через плаценту. Может накапливаться в сетчатке глаза плода, возможна ототоксичность.	С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Может вызвать врожденные пороки сердца, гипотиреоз у новорожденных.
Паромицин	С	С осторожностью.	С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ:

1. Выписать рецепты:

1. Прогуанил (бигумаль) ребенку 7 лет из расчета 0,2/сутки	таб. и драже 0,1 для детей 0,05
2. Пириметамин (хлоридин)	таб.0,005
3. Бензилбензоат	10% и 20% суспензия
4. Перметрин	флаконы 60 мл
5. Примахин	таб. 0,003; 0,009
6. Хлорохин (хингамин)	таб. 0,25, амп. 5%

2. Список рецептов для запоминания:

прогуанил (бигумаль), пириметамин (хлоридин), бензилбензоат, перметрин, хлорохин (хингамин)

Повторить: фуразолидон, метронидазол, доксициклин, клиндамицин

3. Ответить на вопросы фармакотерапии:

1. Противомалярийный препарат, применяемый для общественной профилактики малярии.

2. Противомалярийное средство, обладающее противоамебным действием.

3. Препарат для лечения токсоплазмоза.

4. Препарат местного действия для лечения трихомониаза.

5. Препарат для лечения кожного лейшманиоза.

4. Совместить со структурой:

1. Органический препарат мышьяка А. Эметин

2. Синтетический 4- аминохинолин Б. Натрия стибоглюконат

3. Синтетический 8- аминохинолин В. Хинин

4. Алкалоид ипекакуаны Г. Метронидазол

5. Алкалоид коры хинного дерева Д. Фуразолидон

6. Производное нитроимидазола Е. Хлорохин

7. Производное нитрофурана Ж. Примахин

8. Производное пиримидина З. Пириметамин

9. Препарат сурьмы И. Мелосопрол

5. Выполнить задания тестового контроля:

1. Механизм действия пириметамина:

1) угнетает обмен фолиевой кислоты, подавляя активность дегидрофолатредуктазы 2) нарушает синтез клеточной оболочки,

3) денатурирует белок, 4) подавляет окислительно-восстановительные процессы, 5) нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны

2. Противомалярийное средство, обладающее жаропонижающим, анестезирующим, противоаритмическим, стимулирующим сокращения маточной мускулатуры действием:

1) мепакрин (акрихин); 2) примахин; 3) хинин; 4) мефлохин; 5) прогуанил

3. Препараты, действующие только па вторичные тканевые формы малярийного плазмодия:

1) пириметамин 2) мефлохин, 3) хинин, 4) хингамин, 5) примахин

4. Аналог хлорохина:

1) пириметамин 2) гидроксихлорохин (плаквенил), 3) хинин, 4) прогуанил,

5) примахин

5. Гематошизотропные средства:

1) мефлохин, 2) хинин, 3) пириметамин, 4) прогуанил, 5) примахин.

6. Противомалярийное средство, применяемое для лечения внекишечного амебиаза:

1) хинин, 2) прогуанил, 3) хлорохин, 4) примахин, 5) мефлохин

7. Механизм действия солюсурьмина:

1) нарушение синтеза клеточной оболочки, 2) денатурация белков цитоплазмы, 3) блокада тиоловых групп ферментов, 4) угнетение обмена фолиевой кислоты, 5) нарушение синтеза РНК

8. Средства, для лечения трипоносомоза

1) меласопрол, 2) хлорохин, 3) метронидазол, 4) пентамидин, 5) линкомицин

9. Препараты для лечения внекишечного амебиаза:

1) натрия стибоглюконат, 2) хиниофон, 3) мономицин, 4) тетрациклин,

5) солюсурьмин

10. Противоамебное средство, используемое для лечения ревматоидного артрита:

1) натрия стибоглюканат, 2) хиниофон, 3) мономицин, 4) хлорохин,

5) тетрациклин

11. Средства системного действия для лечения трихомониаза:

1) метронидазол, 2) тинидазол, 3) трихомонацид, 4) нитазол, 5) фуразолидон.

12. Препараты, применяемые при токсоплазмозе:

1) хлорохин, 2) пириметамин, 3) доксициклин, 4) паромицин, 5) спирамицин

13. Препарат, применяемый при педикулезе:

1) меларсопрол, 2) метронидазол, 3) перметрин, 4) бензилбензоат,

5) клиндамицин

14. Препарат, применяемый при чесотке:

1) тинидазол, 2) фуразолидон, 3) перметрин, 4) бензилбензоат, 5) натрия стибоглюконат

15. Препараты, применяемые для лечения балантидиаза:

1) тетрациклин, 2) орнидазол, 3)хиниофон, 4) мономицин, 5) стрептомицин

Дата добавления: 2015-09-06