Читайте также:
|
Актуальность темы:
Антибиотики представляют самую многочисленную группу лекарственных средств. По данным ВОЗ антибиотики занимают первое место по массовости применения, в хирургии их применяют почти 100% больных. В России в настоящее время используется примерно 30 различных групп антибиотиков, а число препаратов (без учета дженериков) приближается к 200.
Антибиотики - одна из наиболее динамичных групп лекарств, т.к. в связи с ростом антибиотикорезистентности микрофлоры, арсенал этих препаратов постоянно расширяется и обновляется. Антибиотики являются этиотропными средствами и облегчают действие защитных сил организма либо уменьшая число возбудителей (бактерицидный эффект), либо замедляя их рост (бактериостатическое действие).
Они сами могут подавлять специфическую и неспецифическую резистентность организма к инфекциям и их применение может привести к развитию вторичных инфекций.
Инфекции передаваемые половым путем, среди которых сифилис представляет наибольшую опасность, относят к так называемым социопатиям, т.е. заболеваниям, имеющим не только медицинское, но и социальное значение.
Необходимо помнить, что единственным источником сифилиса является больной человек и беспорядочные половые связи, проституция могут стать причиной заболевания, вызывающего тяжелые нарушения в организме, в том числе и органические поражения ЦНС, врожденный сифилис. ВОЗ разработаны принципы и схемы лечения инфекций передающихся половым путем, и в частности, сифилиса. При всех формах сифилиса препаратами выбора и альтернативными препаратами являются антибиотики. Они же рекомендованы для специфических видов лечения заболевания – превентивного (для контактных лиц) и профилактического (беременные, дети, рожденные от матерей больных сифилисом).
Вопросы для подготовки к занятию:
1. Исторические этапы создания антибиотиков и внедрения их в клиническую практику, место и значение антибиотиков в современной медицине, источники получения антибиотиков.
2. Классификации антибиотиков по химической структуре, фармакодинамике, механизму и типу антимикробного действия, спектру антимикробного действия, клиническому применению, происхождению и биологической активности;
3) Сравнительная характеристика представителей каждой группы антибиотиков, показания, противопоказания, нежелательные реакции.
4) Общие принципы рациональной антибиотикотерапии и методы предупреждения осложнений при терапии антибиотиками;
5. Комбинированные препараты антибиотиков.
6. Антибиотики, применяемые для лечения сифилиса.
Теоретический материал:
Широкое применение антибиотиков закономерно привело к распространению бактерий, устойчивых к ним. В связи с этим возникла необходимость в разделении антибиотиков на основные, назначаемые при наличии чувствительности микроорганизма, и резервные, назначаемые в случае неэффективности основных.
Применение антибиотиков может привести к нежелательным эффектам. При приеме внутрь все антибиотики могут вызвать поражение ЖКТ (гастрит, энтерит, эрозии, язвы). Тетрациклин может привести к стоматиту и колиту, линкомицин и ампициллин к псевдомембранозному колиту. Нейротоксический эффект характерен для аминогликозидов, полимиксинов, линкозамидов, амфотерицина В (полиневрит, нервно-мышечный блок). Галлюцинации, судороги могут сопровождать применение пенициллинов, стрептомицина, полимиксинов, амфотерицина В. Аминогликозиды, гликопептиды, полимиксины, некоторые цефалоспорины I поколения, амфотерицин В, тетрациклины с просрочным сроком годности оказывают нефротоксическое действие (нефриты, почечная недостаточность). Поражение печени чаще вызывают тетрациклины (коньюгационная желтуха, жировая инфильтрация, нарушение белково-синтетической функции печени), хлорамфеникол (коньюгационная желтуха), линкомицин и макролиды (холестаз), амфотерицин В (токсический гепатит). Хлорамфеникол, карбокси- и уреидопенициллины, цефалоспорины II и III поколений могут стать причиной повышенной кровоточивости. Поражение костной ткани вызывают тетрациклины слуха - (ототоксическое действие) аминогликозиды. Цефамандол, цефотетан, обладают антабусоподобным действием при приеме алкоголя. Сочетание аминогликозидов с другими нефро- и ототоксичными препаратами (амфотерицин, полимиксин В, фуросемид и др.) приводит к усилению токсических эффектов. Для определения дозы аминогликозидов необходимо рассчитывать клиренс креатинина. Снижение его на 25% от исходного уровня свидетельствует о возможности возникновения нефротоксического эффекта, уменьшение более чем на 50% - показание для отмены препарата. Пожилым дозу аминогликозидов необходимо уменьшить, детям – увеличить, т.к. у них больший объем распределения, при ожирении доза уменьшается на 25% (они не накапливаются в жировой ткани).
С учетом прямого токсического действия антибиотиков на органы и ткани их делят на 3 группы:
I – антибиотики широкого дозирования – пенициллины, кроме карбокси- и уреидопенициллинов.
II – антибиотики ограниченного дозирования – цефалоспорины, фосфономицины, макролиды, карбапенемы, монобактамы.
III - антибиотики строгого дозирования – аминогликозиды, полимиксины, хлорамфеникол, гликопептиды, линкозамиды, полиеновые антибиотики.
Помимо токсического действия антибиотики могут вызвать аллергические реакции и здесь на первом месте стоят пенициллины.
Пенициллины – синергисты аминогликозидов, но их нельзя смешивать в одном шприце, так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов.
Цефоперазон, цефамандол, цефотетан, обладают антабусоподобным действием при приеме алкоголя.
Для обеспечения безопасной антибиотикотерапии педиатр должен знать не только фармакологические свойства и фармакокинетические особенности препаратов, но и учитывать физиологические особенности детского организма, особенно периода новорожденности.. Меньшая фильтрационная способность почек новорожденных диктует более редкое назначение антибиотика (бензилпенициллин на первой неделе жизни назначается 2 раза в сутки), низкая активность микросомальных ферментов печени приводит к повышению токсичности хлорамфеникола и т.д. Цефтриаксон не рекомендуется применять у новорожденных, т.к. он может вытеснять биллирубин из связи с альбуминами плазмы и вызвать развитие ядерной желтухи. Его не надо назначать при инфекции желчевыводящих путей, так как он может выпадать в осадок в виде солей желчи.
Рекомендации по применению антибиотиков у беременных и кормящих (цит. по Л.С. Страчунский, Ю.Б. Белоусов, С.Н. Козлов, 2007г.)
| Препараты | Категория FDA | Применение при беременности | Применение при грудном вскармливании. |
| Пенициллины | В | С осторожностью. Проходит через плаценту, но неблагоприятное влияние отсутствует. | С осторожностью. Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишеч- ной микрофлоры, сенсибили-зация ребенка, кандидоз, кожная сыпь. |
| Цефалоспорины | В | С осторожностью Проходит через плаценту, отрицательное влияние на плод не выявлено. | С осторожностью. Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кандидоз, кожная сыпь. Не изучена безопасность цефиксима и цефтибутена. |
| Карбапенемы Имипенем | С | С осторожностью Есть данные о тератогенном действии у животных. Исследований у человека не проведено. | С осторожностью. Нет данных о безопасности применения при кормлении грудью. |
| Меропенем | В | Данные о тератогенном действии у животных отсутствуют. Исследований у человека не проведено | С осторожностью. Нет данных о безопасности применения при кормлении грудью. |
| Монобактамы Азтреонам | В | Проходит через плаценту. С осторожностью. | С осторожностью. В низких концентрациях проникает в молоко. |
| Макролиды Азитромицин Джозамицин Мидекамицин Рокситромицин Кларитромицин Спирамицин Эритромицин | В - - - С В | Возможно приме-нение при хлами-дийной инфекции у беременных. С осторожностью. Запрещено. Запрещено. Запрещено. С осторожностью. С осторожностью. | С осторожностью. Нет данных о проникновении в грудное молоко. Запрещено. Запрещено. Запрещено. Запрещено. Запрещено С осторожностью. |
| Кетолиды Телитромицин | - | Запрещено. | Запрещено. |
| Аминогликозиды Амикацин Канамицин Нетилмицин Стрептомицин Тобрамицин Гентамицин | Д Д Д Д Д С | Запрещено. Запрещено. С осторожностью Запрещено в I триместре, во II и III по жизненным показаниям. Высокий риск ототоксичности. По жизненным показаниям. По жизненным показаниям. | С осторожностью. С осторожностью С осторожностью С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. С осторожностью. Проникает в грудное молоко в низких концентрациях. |
| Тетрациклины Доксициклин Тетрациклин | D - | Запрещено. Накапливаются в костях и зачатках зубов плода, нару-шая их минерали-зацию. Высокий риск гепатоток-сичности | Запрещено. Проникают в грудное молоко. Возможно нарушение развития зачатков зубов, линейного роста кос-тей, фотосенсибилизация, влияние на кишечную микро-флору, кандидоз |
| Гликопептиды Ванкомицин Тейкопланин | С - | Запрещено в I триместре, во II и III применяется по жизненным пока-заниям. Имеются сообщения о транзиторных нарушениях слуха у новорожденных. Запрещено. | Запрещено. Проникает в грудное молоко. Запрещено. Нет объективных данных. |
| Линкозамиды Клиндомицин Линкомицин | - | Запрещено. Возможна кумуля-ция в печени плод | Запрещено. Проникают в грудное молоко. Возможно изменение кишечной микро-флоры, сенсибилизация ре-бенка. |
| Спектиномицин | В | С осторожностью. рекомендован в некоторых случаях для лечения гонореи у беременных при аллергии на β – лактамы | С осторожностью. Нет данных о проникновении в грудное молоко. При назна-чении кормящим матерям нежелательных реакций у детей не описано. |
| Фосфономицин трометамол | - | С осторожностью. | С осторожностью. |
| Фузидиевая кислота | - | С осторожностью. Может вытеснять биллирубин из свя-зи с белками и вести к развитию энцефалопатии у плода. | С осторожностью. Назначается при крайней необходимости. Проникает в грудное молоко. |
| Хлорамфеникол | Д | Запрещено. Возможно развитие «серого синдрома» или угнетение костного мозга, особенно при назначении на поздних сроках беременности | Запрещено. Проникает в грудное молоко. |
ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ:
1. Выписать рецепты:
| 1. Бензилпенициллина натриевая соль ребенку массой 10 кг из расчета 50-100 тыс. ед./кг в сутки в 4 введения | (фл. 250 000, 500 000 ЕД) |
| 2. Бензатинбензилпенициллин (бициллин 1) | фл. 1200 000ЕД |
| 3. Оксациллин | таб.0,25; 0,5, фл. 0,25; 0,5 |
| 4. Ампициллин ребенку массой 16 кг из расчета 30 мг/кг в сутки в 4 приема | таб., капс. 0.25 |
| 5. Амоксициллин | таб. 1,0; капс. 0,25; 0,5 |
| 6. Амоксициллин клавуланат (амоксиклав) | фл. для инъекций 0,6; таб. 0,375 |
| 7. Ампициллин/сульбактам (уназин) ребенку массой 20 кг из расчета 150 мг/кг в сутки в 3 введения | фл. 0,75; 1,5; 3,0 |
| 8. Тиенам | 0,5; 1,0 |
| 9. Цефазолин (кевзол) | фл. 0,25; 0,5; 1,0 |
| 10. Цефуроксим аксетил ребенку массой 25 кг из расчета 30мг/кг в 2 приема | таб. 0,125; 0,25 4 0,5 |
| 11. Цефтазидим (фортум) | фл. 0,25; 0,5; 1,0 |
| 12. Цефотаксим (клафоран) | фл. 0,5; 1,0; 2,0 |
| 13. Эритромицин | таб. 0,1, 0,25 |
| 14. Азитромицин (сумамед, зитролид) в виде сиропа ребенку массой 15 кг из расчета 10 мг/кг в 1 прием. | капс. 0,125; 0,25; сироп с содерж в 1мл 0,02 или 0,04; таб. 0,5 |
| 15. Кларитромицин | таб. 0,5 |
| 16. Спиромицин | таб. 1,5 млн.МЕ |
| 17. Линкомицин | амп. 30% 1мл., капс. 0,25; мазь 2% |
| 18. Клиндамицин | капс. 0,5; для детей 0,075; амп. 15%-2,4,6 мл |
| 19. Гентамицин | фл. 0,08; амп. 4%-1 и 2 мл, 0,1% мазь |
| 20. Ванкомицин | фл. 0,5; 1,0 |
| 21. Хлорамфеникол (левомицетин) | таб. 0,25; 0,5 |
| 23. Доксициклин | капс. 0,1 |
2. Список рецептов для запоминания:
бензилпенициллина натриевая соль, бензатинбензилпенициллин (бициллин - 1), оксациллин, ампициллин, амоксициллин, амоксициллин клавуланат (амоксиклав), ампициллин/сульбактам (уназин), тиенам, цефазолин (кевзол), цефуроксим аксетил, цефтазидим (фортум), цефотаксим (клафоран), эритромицин, азитромицин (сумамед, зитролид), линкомицин
3. Ответить на вопросы фармакотерапии:
1. Антибиотик для круглогодичной профилактики ревматизма.
2. Антибиотик для лечения внебольничной пневмонии, хламидиоз.
3. Антибиотик для ступенчатой терапии инфекций верхних и нижних дыхательных путей.
4. Антибиотик для санации кишечника при подготовке больного к операции.
5. Антибиотик для лечения сифилиса при аллергии на β-лактамные антибиотики.
6. Антибиотик для обработки раны, инфицированной синегнойной палочкой.
7. Антибиотик для лечения остеомиелита.
8. Антибиотик для профилактики врожденного токсоплазмоза.
9. Ингибитор защищенный пенициллин для лечения менингита.
10. Антибиотик из группы пенициллина для лечения брюшного тифа у детей и беременных женщин
11. Антибиотик для лечения особо опасных инфекций (чума, туляремия, туберкулез).
12. Антибиотик для лечения холеры.
13. Антибиотик для лечения брюшного тифа.
14.Антибиотик для лечения анаэробной инфекции при непереносимости антибиотиков пенициллинового ряда.
4. Выполнить задания тестового контроля:
1. Механизм действия беталактамных антибиотиков:
1) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 30 S субъединиц,
2) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 50 S субъединиц,
3) нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов, 4) нарушают синтез нуклеиновых кислот, 5) нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны
2. Механизм действия антибиотиков макролидов:
1) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 30 S субъединиц,
2) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 50 S субъединиц,
3) нарушают синтез нуклеиновых кислот, 4) образуют комплексные соединения с ионами Са++ и Мg++, 5) угнетают фермент ДНК- гиразу
3. Механизм действия антибиотиков аминогликозидов:
1) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 30 S субъединиц,
2) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 50 S субъединиц,
3) нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов, 4) нарушают синтез нуклеиновых кислот, 5) угнетают тиоловые ферменты
4. Механизм действия антибиотиков полипептидов:
1) нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов, 2) нарушают синтез нуклеиновых кислот, 3) нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны, 4) образуют комплексные соединения с ионами Са++ и Мg++, 5) конкурируют с ПАБК
5. Механизм действия антибиотиков гликопептидов:
1) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 30 S субъединиц,
2) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 50 S субъединиц,
3) нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов, 4) нарушают синтез нуклеиновых кислот, 5) нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны.
6. Механизм действия тетрациклинов:
1) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 30 S субъединиц,
2) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 50 S субъединиц,
3) нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов, 4) нарушают синтез нуклеиновых кислот, 5) образуют комплексные соединения с ионами Ca++ и Mg++.
7. Механизм действия хлорамфеникола:
1) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 30 S субъединиц,
2) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 50 S субъединиц,
3) нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов, 4) нарушают синтез нуклеиновых кислот, 5) нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны
8. Механизм действия антибиотиков линкозамидов:
1) нарушает синтез белка на рибосомах на уровне 30 S субъединиц,
2) нарушает синтез белка на рибосомах на уровне 50 S субъединиц,
3) нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, 4) нарушает синтез нуклеиновых кислот, 5) нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны
9. Механизм действия препаратов висмута:
1) нарушают синтез белка на рибосомах на уровне 30 S субъединиц, 2) нару-шают синтез белка на рибосомах на уровне 50 S субъединиц, 3) нарушают синтез нуклеиновых кислот, 4) конкурируют с ПАБК, 5) угнетают тиоловые ферменты
10. Бактериостатические антибиотики:
1) эритромицин 2) тетрациклин 3) тобрамицин. 4) полимиксин,
5) линкомицин
11. Бактерицидные антибиотики:
1) доксициклин 2) бензилпенициллин, 3) азтреонам 4) ванкомицин
5) цефазолин
12. Комбинированные препараты антибиотиков:
1) уназин 2) ампиокс 3) амоксиклав 4) тазоцин, 5) цефуроксим аксетил
13. Антибиотик, назначаемый каждые 4 часа:
1) бензилпенициллин, 2) стрептомицин, 3) гентамицин, 4) мономицин,
5) бензатинбензилпенициллин
14. Препарат чаще других вызывающий анафилактический шок?
1) хлорамфеникол, 2) гентамицин, 3) бензилпенициллин, 4) полимиксин М сульфат, 5) эритромицин
15. Во время лактации можно применять:
1) доксициклин, 2) линкомицин, 3) бензилпенициллин, 4)цефазолин,
5) азитромицин
Дата добавления: 2015-09-06; просмотров: 429 | Нарушение авторских прав
| <== предыдущая страница | | | следующая страница ==> |
| Тема: Противовирусные средства. | | | Тема: Противогрибковые средства. |