Миорелаксанты периферического действия

Блокируя н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах, они вызывают понижение тонуса и расслаб­ление скелетной мускулатуры. Их называют еще курареподобными средствами по названию растительного продукта кураре, использовавшегося в прошлом южно­американскими индейцами для начинки стрел, применямых с целью обездвиживания животных во время охоты.

Различают две группы миорелаксантов:

а) недеполяризующего типа действия (тубокурарин),

б) деполяри­зующего типа действия (дитилин).

Механизм действия недеполяризующих миорелаксан­тов сводится к взаимодействию их с

н-холинорецепторами, расположенными на постсинаптической мембране нервно-мышечных синапсов. Результатом такого взаи­модействия может быть «оккупация» холинорецепторов и закрытие их для медиатора ацетилхолина. Он не мо­жет вызвать деполяризацию постсинаптической мем­браны с последующим возникновением потенциала дей­ствия и развитием мышечного сокращения. Нервно- мышечная проводимость в синапсах восстанавливается только после инактивации (разрушения) медиатора. Ус­коряет восстановление проводимости искусственно соз­даваемое повышение уровня ацетилхолина в синаптической щели посредством применения антихолинэстеразных средств (прозерина, галантамина). Повышенное ко­личество ацетилхолина в синапсе вытесняет миорелаксант из комплекса с рецепторами, что приводит к вос­становлению нервно-мышечной проводимости.

Миорелаксанты деполяризующего типа при взаимо­действии с рецепторами нервно-мышечных синапсов вызывают деполяризацию постсинаптической мембра­ны. В отличие от изменений в мембране, наблюдаемых при действии медиатора ацетилхолина, возникшее со­стояние деполяризации значительно более продолжи­тельное, стойкое. В это время невозможна циклическая смена электрических процессов в мембране (поляризация - деполяризация - реполяризация), не развивается потенциал действия, а следовательно, не происходит сокращение скелетных мышц. Нервномышечная проводимость и двигательная активность восстанавливаются только после разрушения миорелаксанта псевдохолинэстеразой крови. Они не имеют антагонистов.

При применении миорелаксантов обеих групп, как правило, развивается паралич дыхательных мышц, поэтому их использование разрешается только при наличии условий для проведения искусственной вентиляци легких.

Тубокурарина хлорид (Tubocurarini chloridum) — расти­тельный алкалоид.

Блокирует н-холинорецепторы пре­имущественно нервно-мышечных синапсов и значи­тельно меньше - вегетативных ганглиев. Относится к миорелаксантам (курареподобным веществам) с антидеполяризующим типом действия. Антагонистами тубоку­рарина являются антихолинэстеразные средства: прозерин и галантамин. С этой целью их вводят в комбина­ции с

м-холиноблокатором атропином, чтобы избежать развития ненужных м-холиномиметических эффектов аккомодации, брадикардии, усиления моторики кишеч­ника, повышения секреции желез, бронхоспазма.

Применяется главным образом в анестезиологии для расслабления мускулатуры во время хирургических операций, реже в ортопедической практике для сопос­тавления отломков кости при переломах и вправления сложных вывихов. Вводится в вену и только после пере­вода больного на искусственное дыхание.

Противо­показанием является миастения. Рекомендуется с осторожностью применять при нарушении функции пе­чени и почек, а также в старческом возрасте. Из побоч­ных эффектов иногда отмечаются понижение артери­ального давления (следствие одновременно происходя­щей блокады вегетативных ганглиев) и бронхоспазм (следствие высвобождения гистамина из тканевых депо).

Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1,5 мл для внутривенного введения.

Хранение: список А.

Дитилин (Dithylinum) - синтетический препарат. Избирательно блокирует н-холинорецепторы нервно- мышечных синапсов и расслабляет скелетные мышцы. Оказывает быстрое и кратковременное действие, так как в крови разрушается ложной холинэстеразой. Относится к миорелаксантам с деполяризующим типом действия. Антагонистов не имеет. В случае передозировки вводят

плазму донорской крови, богатую ложной холин- эстеразой, которая разрушает дитилин. Применя­ется чаще для облегчения интубации трахеи при ингаляционном наркозе или при проведении искусственной вентиляции легких; эндоскопических процедурах (бронхоскопия, эгофагоскопия, цистоскопия и др.). Вводится внутривенно. Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов, так как образуется осадок, а также с кровью — из-за снижения миорелаксирующей активности вследствие происходя­щего гидролиза препарата.

Противопоказанием для применения является глаукома. Не используют для детей грудного возраста.

Форма выпуска: 2 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл, для внутривенного введения.

Хранение: список А. При температуре от +2 °С до +8 °С (в холодильнике), замерзание не допускается.

Дата добавления: 2015-07-15