Холиноблокаторы

М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, метацин) блокируют м-холинорецепторы, расположенные в области окончаний парасимпатиче­ских нервов. Они препятствуют взаимодействию медиа­тора ацетилхолина с рецепторами и устраняют эффекты возбуждения парасимпатической иннервации. После м-холиблокаторов антихолинэстеразные средства и м-холиномиметики также не проявляют своего фарма­кологического действия. Атропин, платифиллин, скопо­ламин являются алкалоидами растений семейства пасле­новых (красавка, белена, дурман). Метацин получен пу­тем химического синтеза.

Основные фармакологические эффекты м-холиноблокаторов обусловлены выключением парасимпатиче­ской системы и преобладанием на этом фоне тонуса симпатической иннервации. При введении м-холиноблокаторов наблюдаются расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления; учащение сокращений сердца, улучшение атриовентри- кулярной проводимости, при этом артериальное давле­ние существенно не изменяется; снижение секреции желез (потовых, слюнных, слезных, бронхиальных, пи­щеварительных); расслабление гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и моче- выводящих путей. В больших дозах оказывает стимули­рующее влияние на головной мозг, проявляющееся двигательным и речевым возбуждением.

Основными показаниями для назначения м-холиноблокаторов являются спазмы гладкомышечных ор­ганов (кишечника, желчных протоков, бронхов). Назна­чают для премедикации перед хирургическими опера­циями (тормозят излишнюю секрецию желез, преду­преждают рефлекторную остановку сердца во время проведения наркоза); при атриовентрикулярной блока­де; лечении отравлений м-холиномиметиками и анти- холинэстеразными средствами. В глазной практике используют местно (глазные капли) для расширения зрачка.

Наиболее частыми побочными эффектами м-холиноблокаторов являются сухость в полости рта, наруше­ние аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия, нарушение мочеотделения.

При лечении отравлений м-холиноблокаторами или растениями, содержащими их, необходимо удалить при­нятые вещества из желудочно-кишечного тракта. Для этого делают промывание желудка, назначают адсорби­рующие средства и солевые слабительные. С целью ус­корения выведения всосавшегося яда из организма при­бегают к форсированному диурезу и гемосорбции. Од­новременно вводят физиологические антагонисты — антихолинэстеразные препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер (физостигмин). При общем возбуждении назначают психоседативные средства; при тахикардии - B-адреноблокаторы; при высокой темпе­ратуре обеспечивают наружное охлаждение больного (помещают его в прохладное помещение, прикладывают пузыри со льдом и др.); при нарушении дыхания прово­дят искусственную вентиляцию легких.

Атропина сульфат (Atropini sulfas) — алкалоид, со­держащийся в различных растениях семейства паслено­вых (красавка, белена, дурман). Блокирует перифериче­ские и центральные м-холинорецепторы. Вызываемые эффекты являются следствием преобладающих влияний симпатической системы: расширение зрачка, тахикар­дия, замедление двигательной и секреторной активно­сти желудочно-кишечного тракта, расслабление гладких мышц бронхов, желчных и мочевыводящих путей, по­нижение бронхиальной секреции и потоотделения. При передозировке возникают двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации, паралич дыха­ния. В качестве антагонистов атропина используют м-холиномиметики и антихолинэстеразные средства. При­меняется при язвенной болезни желудка и двенадца­типерстной кишки, холецистите, спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, отравлении м-холиномиметическими и антихолинэстеразными вещества­ми. Противопоказаниями для применения атро­пина являются глаукома, органические заболевания сердца, атония кишечника и мочевого пузыря, психиче­ское возбуждение.

Форма выпуска: порошок; 0,1 % раствор в ам­пулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,5 мг; 1 % глазная мазь, глазные пленки.

Хранение: список А.

Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromi- dum) — алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Блокирует периферические и центральные м-холинорецепторы. В отличие от атропина оказывает седативный эффект, уменьшает двигательную актив­ность, может оказать снотворное действие и вызвать амнезию (потерю памяти на происходившие до и во время действия препарата события).

Применяется для расширения зрачка с диагно­стической целью; лечения паркинсонизма; как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воз­душной болезнях в составе комбинированного препара­та «Аэрон»; для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Назначают внутрь, под кожу и в виде глазных капель и мазей (0,25 %).

Противопоказания для применения такие же, как и для атропина.

Форма выпуска: порошок; 0,05 % раствор в ам­пулах по I мл.

Хранение: список А, в защищенном от света месте.

Платифиллина гидротартрат (Plathyphyllini hydrotar- tras) — алкалоид, содержащийся в растении крестовник. Блокирует м-холинорецепторы, оказывает выраженное спазмолитическое действие. Менее активен, чем атро­пин, но лучше переносится и на ЦНС оказывает успо­каивающее действие. Применяется главным обра­зом при спазмах гладких мышц органов брюшной по­лости, язвенной болезни, бронхиальной астме. Умень­шает также спазм кровеносных сосудов, в том числе со­судов головного мозга. Расширяет зрачки, слабо влияя на аккомодацию. Действие на глаз значительно короче, чем у атропина (в глазной практике используются 1 и 2% растворы). Противопоказаниями являются органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 5 мг (0,005 г); 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А.

Метацин (Methacinum) - синтетическое м-холиноблокирующее средство. Действует в основном на пе­риферические рецепторы, так как плохо проникает че­рез гематоэнцефалический барьер. По большинству фармакологических эффектов сильнее атропина, но слабее действует на мышцы глаз, так как плохо прони­кает через гематоофтальмический барьер.

Применяется как спазмолитическое средство при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышечных органов. Эффективен для купирования почечной и желчной колики. Используется с целью премедикации перед хирургическими вмешательствами для уменьшения саливации и секреции бронхиальных желез, а также для уменьшения бронхоспазма и нару­шений кровообращения, которые могут возникнуть в результате наркоза и раздражения блуждающего нерва,

для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов. Применяют внутрь и для под­кожного, внутримышечного и внутривенного введения. Противопоказаниями для применения являются глаукома и аденома предстательной железы.

Форма выпуска: таблетки по 2 мг; 0,1 % рас­твор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А, в защищенном от света месте.

Хлорозил (Chlorosilum) — синтетический м-холиноблокатор, по строению и свойствам близок к метацину. Чаще применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Форма выпуска: таблетки по 2 мг.

Хранение: список А.

Дата добавления: 2015-07-15