Ксилокаин (лидокаин)

СН₃ O

C₂H₅

--NH ---C---CH₂—N

C₂H₅

СН₃

В общем виде молекула включает З функциональных фрагмента:   Ароматическая частьлипофильная Определяет способность растворяться в липидном слое мембран нервных окончаний и проводников, Обеспечивает проникновение через тканевые барьеры. Препараты с относительно большим удельным весом этой части в молекуле проявляют более высокую активность и быстрое начало эффекта (бупивакаин). Однако, они и более токсичны. Промежуточная цепочкаамидная или эфирная Определяет стойкость к расщеплению. МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости). Метаболизируются до дериватов пара-аминобензойной кислоты (они вызывают аллергические р-ии) Эффект эфирных МА пролонгируют антихолинэстеразные препараты (прозерин). Аминогруппагидрофильная, полярная. Определяет -растворимость -специфические местноанестезирующие свойства. Именно с этой группой связывается молекула соляной кислоты, что обеспечивает ионизацию препарата в растворе.

Дата добавления: 2015-07-10