Средства, используемые для лечения коронарной недостаточности (антиишемические, антиангинальные).

Стенокардия возникает при недостаточности O₂ для потребностей миокарда (такая ситуация часто возникает при атеросклерозе).

Принципы фармакологичкого вмешательства:

• снижение работы работы адекватно количеству O₂
• повышение коронарного кровотока

Снижение работы сердца:

• снижение системного венозного кровотока (снижение преднагрузки), повышение O₂ в субэндокардиальном слое (например нитроглицерин +снижение общего периферического сопротивления, снижение постнагрузки)
• снижение постнагрузки
• снижение адренэргической иннервации (например, β-АБ)
• блок Ca-каналов (например верапамил, фенигидин)
• влияние на метаболизм миокарда

Повышение коронарного кровотока:

• блок Ca-каналов
• блок K-каналов
• накопление вазоактивных веществ (аденозин)-дипиридамол (+антиар, тр/литики)

Классификация стенокардии:

• напряжения
• покоя (наличие атеросклеротических бляшек)
• прогрессирующая
• нестабильная ИМ (при отсутствии лечения)
• Принцметла (вазоспастическая), возникает во время суток (вариантная)

Классификация антишемических средств:

1.1.ЛВ, снижающие потребность миокарда в O2 и повышают его доставку	органические нитраты (в первую очередь действуют на артериальные сосуды)	· · препараты нитроглицерина · · препараты нитросорбида
блокаторы Ca каналов	· · фенигидин (нифедипин) · · верапамил,дилтиазем
различные средства	· · амиодарон
активаторы K-каналов	· · пипацидил · · никорандил
2.2.ЛВ, снижающие потребность миокарда в O2	β-АБ	· · анаприлин · · талинолол, метопролол, атенолол
3.3.ЛВ, повышающие доставку O2 к миокарду	коронарорасширяющие средства миотропного действия	· · дипирадамол (курантил)
средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы	· · валидол
брадикардитические препараты	· · алинидин · · фалипамил
4.4.средства, препятствующие тромбообразованию	антиагреганты	· · ацетилсалициловая кислота · · тиклопидин · · абциксилаб · · энтифибатид
антикоагулянты	· · гепарины
5.5.гиполипидэмические средства	статины
6.6.кардиопротекторные средства		· · триметазидин (редуктал)

Нитроглицерин

Механизм действия:

нитроглицерин→NO→гуанилатциклаза→повышение концентрации цГМФ→снижение концентрации Ca²⁺→расслабление гладкомышечных клеток

Эффекты:

• снижают потребность в O₂

• снижают преднагрузку
• снижают постнагрузку

• повышенают доставку O₂

• расширяют крупные коронарные сосуды
• снижают диастолическое напряжение стенок желудочков
• повышают коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое)
• угнетают центральные звеньея коронаросуживающего рефлекса
• снижают экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя

• улучшают кровоснажения ишемизированных участков
• применяют в первые часы для ограничения зоны некроза

Препараты нитроглицерина:

1. 1. для купирования приступов стенокардии

· нитроглицерины (сублингвально, эффект 30 мин)

· раствор нитроглицерина (для внутривенной инфузии)

2. 2. для профилактики приступов стенокардии

· сустак (внутрь, 4 ч)

· нитронг (внутрь, 7-8 ч)

· тринитролонг (пленка на десну, 3-4 ч)

· мазь нитроглицерина (накожно, 5ч)

· пластырь с нитроглицерином (накожно 8-12 ч)

Побочные эффекты нитроглицерина:

· развитие толерантности (при постоянной концентрации нитроглицерина в крови в течение суток)

· головная боль

· тахикардия

· различные синкопальные состояния (чаще стенокардия развивается в ранние утренние часы)

· диспепсия (региргутация в пищевод при расслаблении гладкомышечных клеток)

Блокаторы Ca-каналов:

Механизм действия:

блок L-Ca-каналов препятствует сокращению миоцитов→расслабление

Отрицательные черты:

• прямое отрицательное хронотропное действие
• рефлекторная тахикардия

Эффекты:

1. миокард
• снижение силы сердечных сокращений
• снижение работы сердца
• снижение потребности в O2
2. коронарные сосуды

· · снижение сопротивляемости

· · снижение объемной скорости кровотока

· · повышение доставки O2

1. периферические сосуды

· · снижение ОПС

· · снижение системного АД

Сравнительная характеристика блокаторов Ca-каналов:

	верапамил	дилтиазем	фенигидин
АД	↓	↓	↓↓
расширение периферических сосудов, улучшение коронарного кровотока	↑↑	↑↑	↑↑↑
ЧСС	↑↓	↓	↑↑
сердечный выброс	↓	↓	↑↑
автоматизм синусного узла	↓↓	↓	-
проводимость АВ узла	↓↓	↓	-
ЭРП АВУ	↑↑	↑	-

Амиодарон

Дата добавления: 2015-10-02