Студопедия
Случайная страница | ТОМ-1 | ТОМ-2 | ТОМ-3
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатика
ИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханика
ОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторика
СоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансы
ХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника

Опиоиды Механизм действия

Читайте также:
  1. C. Механизм распределенных информационных баз
  2. I I I Основы теории механизмов и машин (ТММ)
  3. I.10. Изучение комбинированного действия поликомпонентных лекарственных препаратов
  4. II этап. Реализация проекта модели взаимодействия семьи и школы
  5. II этап. Реализация проекта модели взаимодействия семьи и школы
  6. II-A. Диагностика особенностей взаимодействия источника зажигания с горючим веществом, самовозгорания веществ и материалов
  7. II-А. Диагностика особенностей взаимодействия источника зажигания с горючим веществом, самовозгорания веществ и материалов.

Опиоиды связываются со специфическими рецеп­торами, которые широко представлены в ЦНС и в других органах (например, в ЖKT.- Примеч. пер.). Выделяют четыре главных типа опиатных ре­цепторов (табл. 8-4): мю (μ, подтипы μ-1 и μ-2), каппа (х), дельта (δ)и сигма (σ).

ТАБЛИЦА 8-4. Классификация опиатных рецепторов

Рецептор Клинический эффект Агонист
Мю Супраспинальная аналгезия (μ-1) Морфин
  Депрессия дыхания (μ-2) Мет-энкефалин1
  Физическая зависимость β-Эндорфин1
  Мышечная ригидность  
Каппа Седация Морфин
  Спинальная аналгезия Нальбуфин Буторфанол Динорфин1
Дельта Аналгезия Лей-энкефалин1
  Изменение поведения β-Эндорфин1
  Эпилептогенный  
Сигма Дисфория Пентазоцин
  Галлюцинации Налорфин
  Стимуляция дыхания Кетамин?

Примечание. Взаимоотношение между рецептором, агонис-том и клиническим эффектом на самом деле сложнее, чем показано в таблице. Например, пентазоцин является анта­гонистом μ-рецепторов, частичным агонистом χ-рецепторов и чистым агонистом σ-рецепторов. 1 Эндогенный опиоид.

Опиоиды вызывают незначительную седацию, но в клинике их применя­ют благодаря мощному аналгетическому эффекту. Фармакодинамические свойства опиоидов зависят от взаимодействия со специфическим рецептором, от степени сродства к рецептору и, наконец, от ха­рактера взаимодействия (есть активация или нет). Хотя с опиатными рецепторами связываются как агонисты, так и антагонисты, активировать рецеп­торы способны только агонисты. Агонисты-антаго-нисты (например, нальбуфин, налорфин, буторфа-нол и пентазоцин) являются препаратами, которые не одинаково влияют на разные типы опиатных ре­цепторов. "Чистый антагонист" опиатных рецепто­ров налоксон обсуждается в гл. 15.

Эндорфины, энкефалины и динорфины — это эндогенные пептиды, которые связываются с опи­атными рецепторами. Отличаются эти три семей­ства эндогенных опиоидов белками-предшествен­никами, анатомической локализацией и сродством к рецепторам.

Активация опиатного рецептора угнетает преси-наптическое высвобождение и постсинаптическое взаимодействие возбуждающих нейротрансмитте-ров (например, ацетилхолина и вещества P) ноци-цептивных нейронов. На клеточном уровне этот эф­фект проявляется изменением проницаемости мембраны для ионов калия и кальция. При интрате-кальном или эпидуральном введении опиоидов пере­дача болевого импульса блокируется на уровне зад­них рогов спинного мозга. В опиоидной аналгезии также играет роль модуляция нисходящих ингиби-рующих импульсов, поступающих из вокругводо-проводного серого вещества через ядро большого шва в задний рог спинного мозга. Опиоиды опосре-дуют большинство эффектов в ЦНС. Кроме того, опиатные рецепторы были обнаружены в соматичес­ких и симпатических периферических нервах.


Дата добавления: 2015-07-15; просмотров: 80 | Нарушение авторских прав


Читайте в этой же книге: Биотрансформация и токсичность | Влияние на организм | Опишите анестезию по закрытому контуру и ее отличие от других методик | Коротко опишите первые несколько минут анестезии по закрытому контуру с использованием галотана и закиси азота | Абсорбция | Распределение | Модели камер | Фармакодинамика | Фармакокинетика | Влияние на организм |
<== предыдущая страница | следующая страница ==>
Фармакокинетика| Фармакокинетика

mybiblioteka.su - 2015-2024 год. (0.007 сек.)