Бета – лактамы.

К ним относятся: пенициллины, цефалоспорины.

Имеют в составе молекулы бета – лактамный цикл. Нарушают синтез микробной стенки, оказывают в основном бактерицидное действие. Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента транспептидазы.

Пенициллины

Природные пенициллины образуются различными видами плесневого гриба Penicillium.

Препараты:

- Бензилпенициллина натриевая соль

- Бензилпенициллина калиевая соль

- Бензилпенициллина новокаиновая соль (Прокаин – бензилпенициллин)

- Фенокиметилпенициллин

- Бициллин – I (смесь солей) (Бензатин, Ретарпен)

- Бициллин – III (1 + калиевая и новокаиновая соль) пролонгированного

- Бициллин – V (1 + новокаиновая соль) действия

- Оксациллин устойчивы к кислой среде желудка, оксациллин – еще и к

- Ампициллин микробным ферментам (натриевые соли)

- Амоксициллин (Флемоксин)

- Карбенициллин широкого спектра действия

- Пиперациллин

К этим антибиотикам чувствительны:

1. Грамположительные бактерии (стафилококки (большинство штаммов устойчиво), стрептококки, пневмококки);

2. Грамотрицательные кокки (гонококки, ме­нингококки);

3. Некоторые спирохеты (возбудители сифилиса, возвратного тифа, лептоспироза);

4. Палочки (возбудители газовой гангрены, столбняка, дифтерии, сибирской язвы);

5. Возбудители актиномикоза.

Не чувствительны – кишечная палочка, возбудители чумы и туляремии, риккетсии, вирусы, простейшие.

Бензилпенициллин:

Наиболее активный и стойкий. Остается «эталонным» препаратом для изучения всего класса антибиотиков.

При приеме через рот бензилпенициллин почти полно­стью разрушается соляной кислотой желудочного сока, поэ­тому основной способ введения - внутримышечные инъекции. Максимальная концентрация в крови через 15-30 мин. Вводят каждые 4 – 6 часов. По особым показаниям бензилпенициллин (натриевую соль) можно вводить в вену, в артерию (остеомиелиты), в спинномозговой канал (менингиты - нельзя использовать калиевую соль), ингаляционно в форме аэрозолей (гной­ные процессы в дыхательных путях), в суставные сумки и се­розные полости. После всасывания бензилпенициллин быстро проникает в полости: плевральную, брюшную, перикардиальную; отно­сительно легко он диффундирует в зону свежего абсцесса, но при хроническом течении последнего не проходит через капсулу.

Бициллин – 1,3,5 применяют только внутримышечно.

Бициллин -1 вводят 1 раз в 1-2 недели, бициллин - 5 - 1 раз в 3-4 недели.

Осложнения:

1. Аллергические реакции в виде сыпи на коже, дерма­тита, бронхоспазма, анафилактического шока. Аллергические реакции чаще наблюдаются и тяжелее протекают при парентеральном введении. Поэтому перед применением пенициллина проводится проба на его переносимость.

2. При внутримышечных инъекциях бензилпенициллина и бициллинов может иметь место повреждение пе­риферических нервов (параличи, парезы).

3. Внутримышечное введение бициллинов весьма болезненно, в месте инъекции долго сохраняются инфильтраты, иногда возникают асепти­ческие некрозы мышцы.

4. Кандидозы, дисбактериозы.

Показания к применению:

1. Бензилпенициллин назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными штаммами стрептококков (ангины, гнойные осложнения ран, сепсис, остеомиелит, абсцессы и флегмоны, пневмонии, эндокардиты, отиты, маститы), пневмококков (пневмонии, ме­нингиты и др.), менингококков. Этот антибиотик применя­ют для лечения сибирской язвы, газовой гангрены, столбня­ка, дифтерии, гонореи, сифилиса, актиномикоза.

2. Бициллины применяют для лечения сифилиса, миокардита, ревмокардита, рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин:

Об­ладает высокой кислотоустойчивостью. Хорошо всасы­вается из желудочно-кишечного тракта. Побочные реакции: характерные для бензилпенициллина, а также тошнота, рвота, понос. Проти­вопоказан при повышенной чувствительности к пеницилли­нам. Назначают при инфекциях средней тяжести внутрь, в таблетках или в виде суспензии (главным образом детям), 4-6 раз в сутки.

­ Оксациллин:

Оксациллин не разрушается соля­ной кислотой желудочного сока и после приема внутрь нато­щак быстро всасывается. Принимают каждые 4 – 6 часов. Оксациллин хорошо переносится. Основным показа­нием к его применению является инфекция, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками. Противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам.

Ампициллин, Амоксициллин:

Первый представитель группы пеницилли­нов с широким спектром противомикробного действия, обла­дающий активностью как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микробов. Задерживает рост кокков, в том чис­ле энтерококков, части штаммов сальмонелл, дизентерийной и кишечной палочек, отдельных штаммов протея. Ам­пициллин устойчив к соляной кислоте желудочного сока, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Можно применять для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Побочные эффекты: аллергические реакции, при приеме внутрь - тошнота, метеоризм, по­нос, может возникать дисбактериоз. Возможно развитие су­перинфекции устойчивыми штаммами возбудителей (стафи­лококками и др.), особенно у больных с хроническими забо­леваниями.

Ампиокс:

Комбинированный препарат ампициллина с оксациллином. Применяют при невыявленном возбудители (сепсис, эндокардит, послеродовые инфекции); новорожденным детям при инфекциях; при тяжело протекающих инфекциях; при заболеваниях моче - и желчевыводящих путей.

Амоксиклав (Аугментин, Панклав):

Комбинированный препарат амоксициллина с клавулановой кислотой (ингибитор В – лактамаз). Применяют при инфекциях органов дыхания, желче – и мочевыводящих путей, брюшной полости, органов малого таза, лор – заболеваниях, кожи, мягких тканей, костей, сепсисе, простатите, гонорее. Применяют внутрь и внутривенно.

Карбенициллин:

Представитель 2 поколения полусинтетических пенициллинов с широким спектром дей­ствия. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе синегнойной па­лочки, протея. Разрушается бета-лактамазами и не действует на стафилококки. Препарат резерва для лече­ния инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Быстро развивается устойчивость к карбенициллину, поэтому его обычно комбинируют с аминогликозидным антибиотиком гентамицином (нельзя смешивать оба антибиотика в одном шприце или инфузион­ном растворе). Карбенициллин разрушается соляной кислотой и поэтому вводится парентерально (в мышцу, в вену). Поскольку препа­рат выделяется преимущественно почками, в моче создаются высокие концентрации, достаточные для лечения инфекций мочевыводящих путей. Карбенициллин отличается довольно низкой токсичностью, спосо­бен вызывать аллергические реакции.

Пиперациллин:

Относится к полусинтетическим пеницил­линам 3 поколения. Имеет широкий спектр действия. Отличается более высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей и особенно синегнойной палочки. При­меняется при тяжелых инфекциях, вызванных чувствитель­ными микроорганизмами (перитонит, менингит, пневмония, абсцесс легкого, сепсис, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, гонорея), а также для профилактики послеоперационных инфек­ционных осложнений. При сепсисе, вызванном синегнойной палочкой, используется в сочетании с гентамицином. Пипера­циллин вводят обычно внутривенно капельно (или струйно), при среднетяжелом течении заболевания - внутримышечно. Может вызывать аллергические реакции, при длительном применении возможны лейкопения, тромбоцитопения, кровотече­ние, суперинфекция.

Дата добавления: 2015-12-07