Тема: Адренергічні засоби.

Тема: Адренергічні засоби.

Актуальність теми:

Знання препаратів цієї групи дуже важлива, бо їх широко застосовують при бронхіальної астмі, серцево-судинних захворюваннях, артеріальної гіпертензії, ендартеріїті, для надання невідкладної допомоги при колапсі, шоку, бронхоспазмі, гіпертензивному кризі, в разі зупинки серця.

Мета:

Навчальна:

Знати:

- Класифікацію, фармакодинаміку та спектр застосування речовин, які впливають на функцію адренергічних синапсів.

Вміти:

- Виписувати рецепти даної групи препаратів;

- Запобігати розвитку побічної дії;

- Застосовувати препарати у разі станів, які потребують невідкладної допомоги;

- Розв’язувати фармако-терапевтичні задачи, вирішувати тестові завдання.

Це лікарські речовини, які діють у ділянці адренергічних синапсів, які розташовани в постгангліонарних волокнах СНС, передача імпульсу у них здійснюється за допомогою нейромедіатору – норадреналіну –дія короткочасна і він з часом руйнується ферментами: моноаміноксидазою – МАО та котехол-ортометилтрансферазою –(КОМТ). Існує два типу адренорецепторів: А (альфа) та В (бета). Стимуляція А-рецепторів підсилює функцію органів, а В-адренорецепторів – пригничує, за винятком: стимуляція А-адренорецепторів кишечника –зменьшує перистальтику, а стимуляція В-рецепторів серця – посилює його роботу.

Адренергічні засоби поділяються на: міметики – які збуджують та блокатори – пригничують адренергічні синапси, вони в свою чергу поділяються на препарати прямої дії – впливають на постсинаптичну мембрану: стимулюя ії – адреноміметики, або блокуя ії – адреноблокатори; та непрямої дії на нервове закінчення: посилюя вивельнення медіаторів - симпатоміметики або пригничуя вивільнення медіатору у синаптичну щелину – симпатолітики.

Адреноміметики – це ліки, що безпосередньо стимулюють А- або В- адренорецептори.

А-адреноміметики - ефекти – звуження артеріол та венул шкірі та слизових оболонок – резорбтивна дія – зростання А/Т, місцева – зниження набряку та ексудації тканин.

Норадреналіну гідротартрат – Noradrenalini hydrotartras список В.

Форма випуску – ампули 0,2% по 1мл. – у вену крапельно, дія короткочасна. Під шкіру – спазм судин та некроз тканин.

Механізм дії: переважно стимулює А- рецептори - звужує артеріоли і венули шкіри – підвищує А/Т,

Стимулює В-адренорецептори серця – посилює силу скорочень, збільшує ударний об’єм, проявляючи побічний ефект: збільшення навантаження на серце і погіршення кровопостачання внутрішніх органів.

Призначається: гостра судинна недостатність (колапс) ортостатичного, інфекційного або токсичного ґенезу.

Протипоказан при геморагічному і кардіогенному шоках.

Мезатон, список В. Mesatonum

Форма випуску: порошок з якого готують краплі: в око 1-2% - по 2-3 краплі і у ніс – 0,25% - 0,5% - 2-3 краплі – 3-5 разів

Порошок в середину – по 0,01 – 0,025г – 2-3 рази на день

Ампули – 1% - 1мл – під шкіру, у м’яз, у вену.

Особливість дії: це синтетичний препарат, впливає тільки на а-рецептори, тому не впливає на серце. Ефекти: пресорна дія – підвищує А/Т, розширює зіниці і знижується внутрішньоочний тиск.

Призначаємо при гіпотензії, колапсі, до і після операції, інтоксикаціях, важких інфекціях, відкритокутової глаукомі.

Нафтизин – Naphthyzinum

Форма випуску: флакони по 10мл – 0,05%, 0,1% р-ну – по 1-2 кр у ніс.

Візин – Visinum

Форма випуску: флакони по 15мл – по 1-2 кр 3-4 рази на день, очні кр.

Механізм дії: виявляє місцеву дія, звуженні судин, зменшення набряку і гіперемії. Застосовується при гострих кон’юнктивітах, ринітах, синуситі та гаймориті.

Побічні ефекти: при тривалому призначенні – тахіфілаксія: зниження ефекту, яке примушує хворого збільшити дозу і препарат всмоктується через слизову оболонку і проявляється резорбтивна дія - підвищення А/Т, тахікардія, головний біль, а місцево – подразнення до виразок.

В- Адреноміметики.

Це препарати, які стимулюють В-рецептори.

Фарм. ефекти: В-1адренорецепторів – збільшення частоти і сили серцевих скорочень, підвищення автоматизму серця, покращення атріовентрикулярної провідності.

В-2 адренорецепторів – зниження тонусу бронзів, м’язів травного каналу, токоліична дія – зниження тонусу і скоротливої діяльності матки.

Ізадрин –список В - Isadrinum

Форма випуску: табл. по 0,005г – під язик.

Флакони по 25 і 100мл – 0,5 – 1% р-ну – інгаляційно.

Особливість дії: в залежності від шляху введення проявляється стимуляція: при сублінгвальному введенні –В-1 адренореціптор – при порушення атріовентрикулярної провідності та зняття серцевої блокади; при інгаляційному введенні – знімає бронхоспазм – на початку нападу астми.

Побічні ефекти: тахікардія, тремор кінцівок, сухість в роті, пронос, при тривалому призначенні – резистентність.

Орципреналіну сульфат список В – Orciprenalini sulfas

Форма випуску: табл. по 0,02г – всередину 3-4 рази на день.

Аерозольний інгалятор – по 1 вдиху на початку нападу.

Ампули по 1 і 10мл – 0,05% р-ну – п/ш,в/м,в/в повільно.

Особливість дії: таблетки – при порушенні серцевої провідності, інгаляційно – на початку нападу бронхіальної астми, парентерально – астматичному статусі, серцевих блокадах.

Фенотерол (беротек) – Fenoterolum

Форма випуску: аерозоль по 15мл – інгаляційно при нападі астми.

Сальбутамол – Salbutamolum

Форма випуску: табл. по 0,002 -0,004г всередину 3-4 рази на день.

Аерозольний балон по 10мл. - для інгаляцій (1 вдих – 0,0001г).

Особливість дії: це селективний В-2 адреноміметик, виражена бронхолітична та токолітична дія.

Призначається при нападах бронхіальної астми, передчасних пологах та бурхливої пологової діяльності.

А і В – адреноміметики.

Адреналіну гідрохлорид – список В. Adrenalini hydrochloridum

Форма випуску: флакони 0,1% по 10мл – краплі у ніс та очі.

Ампули 0,1% - по 1мл п/ш, в/м,в/в, с серце.

Особливість дії: як В-1 міметик – посилює роботу серця, зростає ударний та хвилинний об’єм, збільшує потребу у кисні – при зупинці серця; парентеральне введення: 1. Звужує периферичні судини виявляє пресорну дії – зростає А/Т; 2, знімає бронхоспазм; 3. Підсилює глюкогеноліз – підвищує глюкозу в крові, 4. Подовжує дію місцево анестезійних засобів – 1крапля на 5мл анестетику; 5. Послаблює тонус і силу скорочень матки; 6. Розширує зіниці і знижує внутришньоочний тиск.

Призначаємо: в серце – при зупинці серця, при нападі бронхіальної астми, обколюємо місці введення ліків, яки викликали анафілактичний шок, піднімаємо тиск при шоці, колапсі, але краще – мезатон, гіпоглікемічна кома, разом з анестетиками, при глаукомі разом з пілокарпіном.

Побічні ефекти: підвищення А/Т, тахікардія, аритмія, біль у серце.

Симпатоміметики.

Ефедрину гідрохлорид – список В – Ephedrini hydrochloridum

Форма випуску: пор, табл. по 0,025г – 2-3 рази на день.

2%, 3% р-н по10мл -краплі у ніс.

Ампули по 1мл – 5% - по 1мл п/ш, в/м, в/в.

Особливість дії: сприяє виділенню медіатора, стимулює усі адренорецептори. Фарм ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує А/Т, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію, проникає через ГЕБ – стимулює ЦНС.

Призначаємо: хворим для підвищення А/Т при травмах, крововтрата, важких інфекціях, бронхіальна астма, алергічний риніт, отруєння снодійними, наркотиками, в очної практиці – для розширення зіниць.

Побічні ефекти: підвищення А/Т, тахікардія, безсоння, збудження, затримка сечі, при тривалому призначення – тахіфілаксія.

Антиадренергічні засоби: адреноблокуючи та симпатолітичні.

А-адреноблокатори.

Фентоламін – список В – Phentolamini hydrochloridum

Форма випуску: пор, табл. по 0,025г - 3-4 рази на день.

Механізм дії: блокує А-адренорецептори викликає розширення периферичних судин – покращує трофіку тканин, знижує А/Т, підвищує моторику травного каналу, зумовлює тахікардію.

Призначають: при порушенні периферичного кровообігу – ендартеріїт, хв.. Рейно, спазм судин мозку, пролежні, відмороження,трофічні виразки., для діагностики пухлин надниркових залоз.

Побічні ефекти: свербіж,тахікардія,нудота,блювання,пронос,ортостатична гіпотонія.

Празозин список В – Prasosinum

Форма випуску: табл. по 0,001, 0,002, 0,005г – починаємо з 1/2табл перед сном, поступово збільшуємо –до 1табл – 3-4 рази на день.

Особливість дії:основний ефект – зниження А/Т, за рахунок зниження тонусу артеріальних судин і зменшення роботи серця, не викликає тахікардії.

Лікуємо різні форми гіпертонії, хр серцева недостатність.

Тропафен – список В – Tropaphenum

Форма випуску: сухі ампули по 0,02г – готуємо 1-2% р-н – п/ш, в/м., діє тривалий час тривалість курсу – 2-3 тижня.

Особливість дії: розширює периферичні судини, знижує А/Т.

Побічний ефект: ортостатичний колапс, тахікардія, сухість в роті.

Призначаємо – як фенталамін.

Пірpоксан список В – Hyrroxanum

Форма випуску: табл. по 0,015г – 3 рази на день. Курс лікування до 7 діб.

Ампули по 1мл – 1% р-н – п/ш, в/м.

Особливість дії:спричинює центральну і периферичну адреноблокуючу та седативну дію. Усуває стрес, безсоння, відчуття тривоги, свербіж, симптоми абстиненції при наркоманії, підвищує розумову працездатність, знижує А/Т.

Призначають при важкому перебігу гіпертонії (криз), алергодерматозі, екземі, нейродерматиті, депресивному стані.

Серміон (Ніцерголін),список В – Sermionum (Nicegrolinum)

Форма випуску: табл. по 0,005, 0,01, 0,03г – 3 рази на день, курс – до 3 міс. флакони по 0,004г – в/м по 2-4мг – 2 рази, в/в кр. 4-8мг.

Особливість дії: як А-блокатор та спазмолітин розширює судини, покращує гемодинаміку, забезпечує мозок киснем та глюкозою.

Призначаємо при порушенні мозкового кровообігу, тромбозі і емболії судин мозку, мігрені, хв. Рейно, гіпертонії.

Побічні ефекти: гіпотонія, безсоння або сонливість.

В-Адреноблокатори..Їх поділяють на В-1 та В-2 адреноблокатори.

Анаприлін список В – Anaprilinum

Форма випуску: табл. по 0,01, 04г – з мінімальних доз – 1-4 рази на день.

Ампули по 1мл – 0,1% р-н – у вену.

Особливість дії: блокує В-1 і В-2 рецептори: розширює периферичні судини, знижує роботу серця, його автоматизм і провідність, брадикардія,зменшує потребу серця у кисні, поступово зменшується систолічний та хвилинний об’єм та опір судин – гіпотензивний ефект. Блокади В-2 рецепторів – підвищення тонусу бронхів.

Призначення: гіпертонічна та ішемічна хворобі, тахіаритмії – тривалими курсами (роками).

Побічні ефекти: серцева блокада, бронхоспазм, диспепсія, втомлюваність, порушення сну, судоми.

Селективні В-адреноблокатори – діють переважно на В-1 рецептори. Призначають хворим на стенокардію, гіпертонію, тахіаритмії, для профілактики повторних інфарктів. Можна застосовувати хворим з бронхіальної астмою. Це препарати:

Окспренолол (Тразикор) список В – Oxprenolol

Форма випуску: табл. по 0,02г – за схемою, 3 рази на день.

Особливість дії: майже не впливає на В-2 рецептори – немає бронхоспазму. Препарат добре переноситься хворими. Лікуємо стенокардію, гіпертонію, тахіаритмії.

Метопролол список В – Metoprololum

Форма випуску: табл. по).01 -0,1г – за схемою.

Ампули по 1мл – 1% р-ну – у вену.

Талінолол список В – Talinololum

Форма випуску: драже 0,05г за схемою.

Атенолол список В – Atenololum

Форма випуску: табл. по 0,05 – 0,1г – за схемою.

Віскен (Піндолол), список В – Viscenum (Pindololum)

Форма випуску: табл. по 0,0,005г 1-3 табл зранку і після обіду.

Ампули по 5мл у вену під контролем А/Т.

Ацебутaлолу гідрохлорид, список В – Acebutaloli hydrochloridum

Форма випуску: таьл по щ,2 – 0,4г – 2 рази на день.

Симпатолітики.

Ці засоби сприяють виснаженню запасів норадреналіну, що призводить до блокади проведення нервового імпульсу в синапсі.

Резерпін, список А – Reserpinum

Форма випуску: табл. по 0,0001, 0,00025г після їди 3 рази на день. Ефект через 2-3 лоби і триває ще 3-4 тижня після відміни препарату.

Механізм дії: це алкалоїд рослини роду раувольфія, знижує вміст медіатору в нервовому закінченні – симпатолітична дія – поступово зменшується опір артеріальних судин, зменшується частота серцевих скорочень – ефект: зниження рівня А/Т; проникає через ГЕБ - знижує рівень катехоламінів в ЦНС – заспокійлива та антипсихотична дія. Лікуємо артеріальну гіпертензію різного ґенезу, для зменшення затримки рідини в організмі комбінують з сечогінними. Комбіновані препарати: Адельфан, Кристепін, Рауседил.

Побічні ефекти: нудота, блювання, діарея, гастрит, слабкість, сонливість, депресія, свербіж утруднення носового дихання, явища паркінсонізму

Октадин, список В – Octadinum

Форма випуску: табл. по 0,025г – за схемою з 0,01г до 0,075 на день. Ефект протягом 4-7 діб і триває ще 2 тижня після відміни.

Особливість дії: активний препарат, дозу підбирають в умовах стаціонару, приймається добова доза зранку. На ЦНС – не діє – не проходить через ГЕБ. Призначають при важкому перебігу гіпертонії.

Аутотренінг:

Випишить у рецептах:

1. А-адреноміметик у разі гострого зниження А/Т;

2. Адреноміметик місцевої дії при гострому риніті;

3. В-адреноміметик у вигляді аерозолю при нападі бронхіальної астми;

4. А-, в-адреноміметик при анафілактичному шоку;

5. А-адреноблокатор для лікування трофічних виразок кінцівок;

6. Засіб для лікування пароксизмальної тахікардії;

7. Ліки для тривалого лікування гіпертонічної хвороби.

Дата добавления: 2015-11-04