Получение и применение

Опиаты

Термин "опиат" относится к естественным продуктам опийного мака (Papaver sornii/efum), таким как морфин и кодеин. Наркотики опиатной группы — большая группа депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), обладающих морфиноподобными эффектами. Наркотики включают в себя как натуральные опиаты, так и синтетические опиатоподобные соединения, такие как метадон, героин и фентанил.

Применение опиатов датируется периодом Шумерской цивилизации и опи­сано в арабской литературе уже в Х в. Однако известно, что три события, произо­шедшие в XIX в.: выделение морфина, изобретение шприца для подкожных инъ­екций и синтез диацетилморфина (героина) в 1874 г. — стали основой широкого распространения применения опиатов для анальгезии, одновременно повысив воз­можность злоупотребления ими. Высокие концентрации морфина или героина в сыворотке крови при инъекции могли быть достигнуты быстрее, чем при курении или жевании.

Общественное отношение к применению опиатов изменилось в 1870-х гг., ког­да было выявлено, что "медицинское" использование опиатов действительно по­могало при симптомах опиатной зависимости. Легальное немедицинское приме­нение опиатов закончилось с выходом в свет Акта Харрисона в 1914 г., согласно которому требовалась регистрация производителей и распространителей нарко­тиков, обложение налогами торговцев наркотиками и запрещение к применению опиатов без рецепта врача. Несмотря на все эти усилия, злоупотребление опиатами остается важной социальной проблемой.

Возможность злоупотребления опиатами и их медицинское использование для обезболивания, лечения диареи делает важным необходимость определить разли­чия между пристрастием и зависимостью

РАСПРОСТРАНЕННЫЕ ОПИАТЫ

Сильные агонисты Морфин Меперидин Метадон Фентанил Героин

Агонисты умеренного действия Пропоксифен Кодеин

Частичные агонисты Пентазоцин

Антагонисты Налоксон Налтрексон

С конца XIX столетия ввоз, производство, распространение и применение нар­котиков имеют сильные связи с криминальным поведением, но данные, подтверж­дающие, что интоксикация опиатами стимулирует индивидуума совершать пре­ступления, отсутствуют. Вероятно, связь между злоупотреблением опиатами и пре­ступлением начинает прослеживаться, когда остро встает вопрос о наличии денег на покупку наркотика.

Фармакология

Получение и применение

Активные ингредиенты мака получают при вскрытии семенной коробочки после того, как лепестки цветка опали. Белый латекс медленно вытекает, становит­ся коричневым и застывает. По весу 75 % этой смолы биологически неактивны и состоят из различных растительных продуктов. Оставшийся материал представ­ляет собой смесь 25 различных алкалоидов, в которых морфин присут­ствует в наибольшей концентрации.

С 1940-х гг. было разработано несколько синтетических агонистов и антаго­нистов опиоидов. В 1975 г. появилась совершенно новая область моле­кулярной фармакологии — был идентифицирован первый эндогенный опиоид. Названные энкефалинами, эти пентапептиды являются агонистами опиатных ре­цепторов. Быстро последовало открытие З-эндорфина и динорфина, которые яв­ляются продуктами распада более крупного пептида-предшественника. В настоя­щее время идентифицировано, по крайней мере, 18 эндогенных пептидов с опиатоподобной активностью.

Опиаты всасываются при подкожном, внутримышечном введении и при при­еме внутрь. Однако уровень содержания опиатов в плазме крови при приеме внутрь невысокий из-за интенсивного метаболизма в печени. Хотя опиоиды связываются с белками плазмы, они быстро покидают кровь и накапливаются в легких, печени, селезенке и почках. Благодаря большой массе скелетные мышцы могут быть резер­вуаром для опиоидов. Опиоиды метаболизируются в пе­чени до полярных соединений, которые затем экскретируются. Вещества, содер­жащие свободные гидроксильные группы, например морфин, связываются с глюкуроновой кислотой. Эфиры, такие как героин, подвергаются действию ещё раз и затем конъюгируются.

Дата добавления: 2015-12-08