Ингибиторы протонного насоса

Препараты группы

Контролок

Нольпаза

Омез

Проксиум

онтролок (Controloc)

Фармакологическое действие:

Препарат Контролок является ингибитором протонного насоса. Действующее вещество Контролока – пантопразол – обладает способностью угнетать в желудке секрецию HCl в результате специфического действия на протонные насосы париетальных клеток.

Пантопразол в кислой среде в париетальных клетках трансформируется в свою активную форму и угнетает заключительную фазу выделения соляной кислоты вне зависимости от происхождения раздражителя, то есть H+/K+-ATФазу. Угнетение H+/K+-ATФазы является дозозависимым и оказывает влияние на стимулированную и базальную секрецию желудочного сока. Пантопразол обладает способностью снижать кислотность желудка, что приводит к увеличению выделения гастрина.

В большинстве случае при непродолжительном курсе лечения пантопразолом уровень гастрина не выходит за верхнюю границу нормы. В случае длительной терапии уровень гастрина может возрастать вдвое. В крайне редких случаях при длительной терапии препаратом отмечалось умеренное или незначительное повышение количества эндокринных клеток желудка (развитие аденоматоидной гиперплазии).

Пантопразол всасывается в пищеварительном тракте быстро, достигает максимальной концентрации даже после однократного приема препарата. В большинстве случаев спустя 2 - 2,5 часа после приема препарата Контролок максимальная концентрация пантопразола составляет 1 - 1,5 мкг/мл. После многократного приема препарата эти уровни концентрации остаются постоянными. Клиренс пантопразола составляет около 0,1 л/ч/кг, объем распределения – 0,15 л/кг. Период полувыведении пантопразола – 60 минут. Период полувыведения пантопразола из-за специфической активации в париетальных клетках не коррелирует с продолжительностью действия.

После многократного или однократного приема препарата фармакокинетика не изменяется. Остается она линейной как после внутривенного введения, так и после перорального приема препарата.

Способность связывания пантопразола с белками крови составляет около 98%. Метаболизация препарата происходит в печени. Экскретируется почками 80% пантопразола, 20% выводится с калом. Основной метаболит пантопразола в плазме и моче – дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Основной метаболит имеет несколько удлиненный период полувыведения (1,5 - 2 часа), чем пантопразол.

После перорального приема пантопразол полностью всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата и максимальную концентрацию. Абсолютная биодоступность пантопразола для таблетированной формы препарата, резистентной к желудочному соку, составляет приблизительно 77%.

При пероральном приеме Контролока в дозе 20 мг антисекреторный эффект отмечается спустя 1 час, а максимума достигает спустя 2 - 4 часа. Контролок не оказывает влияния на моторику ЖКТ. Снижение желудочной секреции при ЯБ 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pyl., приводит к повышению чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам. После окончания приема препарата через 3-4 суток нормализуется секреторная активность.

Контролок по сравнению с иными ингибиторами протонного насоса при нейтральном рН характеризуется большей химической стабильностью и меньшим потенциалом взаимодействия с печеночной оксидазной системой, которая зависит от цитохрома Р450. В связи с этим с большинством других распространенных препаратов Контролок не взаимодействует.

При лечении пациентов с нарушением функций почек (в т.ч. больных на гемодиализе) не требуется снижение дозировки пантопразола. У таких пациентов период полувыведения короткий, как и у здоровых лиц. Диализируется незначительное количество пантопразола. Основной метаболит не кумулируется, быстро выводится, хотя имеет несколько удлиненный период полувыведения.

Период полувыведения препарата у пациентов с циррозом печени (класса А и В) увеличивается до 4 - 6 часов, максимальная концентрация в крови (в плазме) увеличивается по сравнению с Сmax у здоровых лиц в 1,3 раза.

У пожилых пациентов отмечается небольшое увеличение максимальной концентрации пантопразола, что не является клинически значимым.

Показания к применению:

Контролок применяется для лечения пептической язвы 12-перстной кишки, язвы желудка, синдрома Золлингера-Эллисона и иных патологических гиперсекреторных состояний, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени.

Контролок в таблетках по 20 мг назначают для лечения легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов (боль при глотании, заброс кислого содержимого, изжога), профилактики рецидива и продолжительного лечения рефлюкс-эзофагита, профилактики язвы 12-пестной кишки и желудка, которая вызвана приемом препаратов группы НПВП у больных, относящихся к группе риска, принимающих длительное время НПВП.

Контролок в таблетках по 40 мг назначают для лечения язвы желудка, язвы 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени, синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний, для комплексного лечения с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pyl. у больных с пептическими язвами, вызванными этой бактерией, для уменьшения числа рецидивов язвы 12-перстной кишки и желудка.

Способ применения:

Таблетки Контролок рекомендуется принимать целиком за один час до завтрака, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. В случае комбинированной терапии для эрадикации H.pylori вторая таблетка препарата принимается перед ужином. Комбинированная терапия проводится обычно в течение недели, но может продолжаться до 4 недель. Дальнейшее лечение Контролоком возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве 12-перстной кишки и желудка.

Язва 12-перстной кишки обычно излечивается в течение 2 недель, в некоторых случаях в течение следующих двух недель терапии.

Язва желудка и рефлюкс-эзофагит излечивается обычно в течение 4 недель, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой или средней степени не рекомендуется использовать препарат Контролок для комбинированной терапии с целью эрадикации H. Рylori.

При лечении легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов рекомендуется назначать 1 таблетку (20 мг) Контролока в сутки.

Для продолжительного лечения рекомендуется назначать по 20 мг препарата в сутки. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита при ожидаемом обострении рекомендуется назначать 40 мг препарата в сутки. После купирования рецидива дозу Контролока рекомендуется снизить до 20 мг в сутки.

Для профилактики язвы 12-перстной кишки и желудка, вызванных применением неселективных НПВП рекомендуется назначать 20 мг (1 таб.) Контролока в сутки.

Для комбинированной терапии пациентов с язвой 12-перстной кишки и желудка с подтвержденным наличием Н. pylori для эрадикации микроорганизмов могут применяться следующие терапевтические комбинации в зависимости от чувствительности возбудителя:

1) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;

2) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;

3) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут.

При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на Н. pylori могут быть использованы такие дозировки: 40 мг Контролока однократно в сутки. В некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать 80 мг Контролока в сутки.

Взрослым и детям от 12 лет.

Для лечения рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени рекомендуется назначать 40 мг Контролока в сутки. В некоторых случаях можно применять удвоенную дозировку (80 мг Контролока в сутки).

Продолжительная терапии синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний может проводиться в начальной дозировке 80 мг Контролока. В дальнейшем при необходимости дозировку препарата можно увеличить или уменьшить, основываясь на показатели желудочной секреции. Дозировку, превышающую 80 мг в день, следует распределить на 2 приема. Допускается непродолжительное превышение дозировки Контролока более 160 мг, но только на срок, необходимый для адекватного мониторинга желудочной секреции. Продолжительность терапии синдрома Золлингера-Эллисона не ограниченна и зависит от клинической необходимости.

Для лечения пациентов с выраженными нарушениями функций печени дозировка Контролока может снижаться до 40 мг однократно в два дня. У этой категории пациентов необходим контроль уровня печеночных ферментов. При повышении активности ферментов терапию Контролоком следует прекратить.

Не рекомендуется пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функций почек превышать суточную дозировку препарата 40 мг. Исключение составляют случаи комбинированной терапии с целью эрадикации Н. pylori, когда пожилые пациенты должны в течение недели получать обычную суточную дозу Контролока – 40 мг дважды в сутки.

Раствор Контролока вводится внутривенно в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг.

Для приготовления раствора препарата в пузырек с сухим веществом Контролока необходимо добавить 10 мл натрия хлорида 0,9%. Приготовленный раствор можно применять после смешивания с 5% раствором глюкозы (100 мл) или 0,9% раствором натрия хлорида (100 мл). Препарат следует вводить в течение 3-15 минут. Готовый раствор можно использовать после приготовления в течение трех часов.

Побочные действия:

При применении Контролока возможно появление:

- диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты (редко);

- головной боли (редко), головокружения, нечеткости зрения (крайне редко);

- аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, редко - мультиформной эритемы, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека, фоточувствительности;

- повреждения печеночных клеток, приводящего к развитию желтухи (крайне редко), возможно, с печеночной недостаточностью;

- миалгии, проходящей после отмены препарата (крайне редко);

- интерстициального нефрита (редко);

- депрессии, галлюцинаций, беспокойства, дезориентации (очень редко);

- периферических отеков и лихорадки, проходящих после отмены препарата, анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока (крайне редко);

- очень редко – повышения уровня ТГ, печеночных ферментов, приходящих в норму после отмены препарата.

Противопоказания:

Препарат Контролок противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или любому компоненту препарата, диспепсией невротического генеза.

Следует проявлять осторожность при назначении Контролока беременным и кормящим женщинам, пациентам с печеночной недостаточностью. Не рекомендуется назначать Контролок детям до 12 лет (недостаточный опыт применения).

Беременность:

В связи с недостаточным опытом применения Контролока в период беременности использовать препарат следует лишь в тех случаях, когда произведен тщательный анализ соотношения «польза для матери – вред для плода».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Контролок снижает всасываемость препаратов, биодоступность которых имеет зависимость от рН желудка (пр, кетоконазол).

Нельзя исключить взаимодействие Конролока с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени с участием ферментов цитохрома Р450. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, фенпрокумоном, пироксикамом, варфарином, теофиллином, оральными контрацептивами.

Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.

Контролок нельзя комбинировать с атазанавиром.

Передозировка:

Не отмечено случаев передозировки Контролока. При наличии симптомов передозировки должна проводиться симптоматическая терапия. Гемодиализом пантопразол не выводится.

Форма выпуска:

Контролок таблетки 20 мг и 40 мг.

В блистерах 5 табл. (7 табл. или 14 табл.).

В упаковке 3 (по 5 таблеток), 4 или 1 (по 7 таблеток) блистера, 1 или 2 (по 14 табл.) блистера.

Контролок порошок для приг. раствора во флаконах 40 мг.

Условия хранения:

Температура хранения Контролока составляет 15-25 градусов Цельсия. Беречь от влаги. Беречь от детей.

Синонимы:

Зипантола, Нольпаза, Пептазол, Панум, Пантаз, Санпраз.

Состав:

В 1 таблетке Контролока содержится:

22,57 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 20 мг пантопразола)

или 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (- 40 мг пантопразола).

Вспомогательные вещества: безводный натрия карбонат, кросповидон, маннитол, повидон К90, вода очищенная, кальция стеарат.

В 1 флаконе Контролока содержится:

45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 42,3 мг пантопразола натрия 9в форме ангидрида) и 40 мг пантопразола (в форме свободной кислоты)).

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат.

Дополнительно:

Перед началом терапии таблетированными формами Контролока необходимо исключить злокачественное новообразование, в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять адекватную диагностику.

Внутривенное введение препарата Контролок рекомендуется только в случае невозможности перорального приема препарата.

Пантопразол не назначается для лечения легких желудочно-кишечных расстройств (диспепсии неврогенного генеза).

При сохранении симптомов заболевания на фоне адекватно проводимого лечения Контролоком необходимо провести обследование пациента.

У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями почечной функции не рекомендуется увеличивать суточную дозировку Контролока 40 мг.

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью следует уменьшить суточную дозу препарата до 20 мг. У этой категории больных необходимо проводить контроль ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов лечение Контролоком следует прекратить.

Перед началом терапии Контролоком и после ее завершения рекомендуется проводить эндоскопический контроль с целью исключения злокачественных новообразований в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять диагностику.

Внимание!

Перед использованием препарата Контролок вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Нольпаза (Nolpaza)

Фармакологическое действие:

Нольпаза – гипоацидный препарат группы ингибиторов протонной помпы. В состав препарата входит активный компонент – пантопразол – производное бензимидазола, обладающее способностью угнетать активность H+/K+АТФазы. В кислой среде активный компонент препарата преобразуется в фармакологически активную форму и блокирует финальный этап гидрофильной секреции HCl в желудке. Препарат одинаково эффективно угнетает базальную и стимулированную продукцию соляной кислоты. При применении препарата отмечается увеличение секреции гастрина, которое является обратимым.

После перорального применения активный компонент препарата хорошо абсорбируется в системный кровоток. Биодоступность пантопразола составляет около 77% и не зависит от приема пищи. Пик концентрации препарата в плазме отмечается спустя 2-2,5 часа. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (около 98%). Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, некоторая часть препарата выводится с калом. Период полувыведения пантопразола составляет 1 час, его основного метаболита – 1,5 часа.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени требуется коррекция дозы пантопразола. Нет необходимости в коррекции доз у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией печени.

Показания к применению:

Препарат предназначен для терапии и профилактики заболеваний органов пищеварительного тракта, в частности он применяется:

Для лечения пациентов, страдающих легкой степенью гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также для лечения и профилактики пациентов с рефлюкс-эзофагитом различной степени тяжести.

Для терапии пациентов, страдающих пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, синдромом Золлингера-Эллисона и другими состояниями, которые сопровождаются гиперсекрецией.

Для профилактики язвенных поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, которые длительно получают нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат может быть назначен в комплексе с противомикробными препаратами в схемах эрадикации Helicobacter pylori.

Способ применения:

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать перед приемом пищи. В случае если препарат назначают 1 раз в сутки, то таблетку следует принимать утром. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым, страдающим легкой формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обычно назначают по 20мг препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения обычно составляет 14-28 дней, в случае необходимости курс лечения может быть продлен до 2 месяцев.

Взрослым для терапии и профилактики обострения рефлюкс-эзофагита обычно назначают по 20мг препарата 1 раз в стуки. При повышенном риске рецидива заболевания дозу увеличивают до 40мг препарата 1 раз в сутки. После улучшения состояния пациента или снижения риска рецидива переходят на прием препарата в дозе 20мг 1 раз в сутки.

Взрослым, получающим терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, для профилактики язвенных поражений слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки обычно назначают по 20мг препарата 1 раз в сутки.

Пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки обычно назначают по 40мг препарата 1 раз в сутки.

При применении препарата в схемах эрадикации Helicobacter pylori обычно назначают по 40мг пантопразола 2 раза в сутки в комбинации с противомикробными препаратами. Препарат Нольпаза рекомендуется принимать утром и вечером.

Пациентам, страдающим синдромом Золлингера-Эллисона, а также другими заболеваниями, которые сопровождаются гиперсекрецией, обычно назначают препарат в начальной дозе 40мг 2 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 80мг препарата 2 раза в сутки.

При назначении препарата пациентам, страдающим нарушением функции печени, следует учитывать, что максимальная суточная доза препарата для пациентов данной категории составляет 20мг пантопразола.

Пациентам, страдающим нарушением функции почек, а также пациентам в возрасте старше 65 лет препарат назначают в обычных дозах.

При применении препарата в течение длительного времени рекомендуется контролировать функцию печени. При применении препарата в течение более 1 года следует контролировать состояние пациента. Перед началом применения препарата Нольпаза следует исключить злокачественную опухоль пищевода и желудка.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в некоторых случаях при применении препарата отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: гастралгия, нарушение стула, тошнота, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось развитие гепатотоксического действия препарата, развитие желтухи, в том числе, которая сопровождалась печеночной недостаточностью.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения зрения, эмоциональная лабильность.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, светочувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В единичных случаях отмечалось развитие отека Квинке.

Другие: боли в мышцах, повышение температуры тела, гипертриглицеридемия.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, в том числе наследственная непереносимость фруктозы.

Препарат не применяют для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности и эффективности применения пантопразола в данной возрастной категории.

Препарат в форме таблеток, содержащих 40мг активного компонента, не применяют в комбинации с противомикробными препаратами для терапии пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени.

Препарат не предназначен для лечения пациентов с невротической диспепсией.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим заболеваниями печени, при длительном применении препарата у таких пациентов следует контролировать уровень печеночных ферментов.

Препарат следует с осторожностью назначать для профилактики язвенных поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки пациентам, которым показан длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, а также есть другие факторы риска развития язвы или желудочно-кишечных кровотечений. В частности для профилактики препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим в анамнезе язву желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, а также пациентам пожилого возраста.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с риском развития гиповитаминоза В12.

Беременность:

На данный момент нет достаточного опыта применения препарата у женщин в период беременности и лактации.

При проведении лабораторных исследований на крысах были получены данные, что при приеме препарата в дозе более 5мг/кг массы тела развивается некоторое эмбриотоксическое действие пантопразола. Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, который должен тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода. В период беременности препарат следует назначать в минимальных эффективных дозах и в течение непродолжительного срока.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При сочетанном применении препарат снижает биодоступность кетоконазола и других лекарственных средств, для которых характерна рН-зависимая абсорбция.

Несмотря на то, что в ходе исследований не было обнаружено клинически значимого взаимодействия препарата с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием системы цитохрома Р450, такие взаимодействия нельзя исключать, так как в метаболизме пантопразола участвует система цитохрома Р450.

При сочетанном применении препарата с антикоагулянтами кумаринового ряда возможно изменение эффективности последних, поэтому при необходимости одновременного применения данных препаратов рекомендуется контролировать протромбиновое время.

При сочетанном применении пантопразола с антацидными препаратами изменения фармакокинетики этих лекарственных средств не отмечалось.

Передозировка:

На данный момент сообщений о передозировке не поступало. При парентеральном (внутривенном) введении пантопразола в дозе 240мг более 2 минут препарат хорошо переносится пациентами.

В случае развития нежелательных эффектов при применении завышенных доз препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска:

Таблетки гастрорезистентные (кишечнорастворимые) по 14 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок годности – 2 года.

Синонимы:

Пептазол, Пантаз, Санпраз.

Состав:

1 таблетка гастрорезистентная препарата Нольпаза 20 содержит:

Пантопразола натрия сесквигидрата (в пересчете на пантопразол) – 20мг;

Вспомогательные вещества, в том числе сорбит.

1 таблетка гастрорезистентная препарата Нольпаза 40 содержит:

Пантопразола натрия сесквигидрата (в пересчете на пантопразол) – 40мг;

Вспомогательные вещества, в том числе сорбит.

Внимание!

Перед использованием препарата Нольпаза вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Омез (Omez)

Фармакологическое действие:

Омез – противоязвенное средство группы ингибиторов протонной помпы. Действующим веществом препарата является омепразол. Омепразол ингибирует стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты за счет специфического воздействия на фермент Н+/К+-АТФазу обкладочных клеток желудка. После внутреннего применения эффект омепразола развивается быстро на протяжении 60 минут. Действие препарата сохраняется 24 часа. После отмены омепразола восстановление секреторной активности экзокринных желез желудка происходит через 3-5 суток. Из кишечника омепразол всасывается быстро.

В препарате омез действующее вещество содержится в кислотоустойчивых гранулах, поэтому растворение гранул наблюдается только в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 минут. Биодоступность омепразола составляет 40%. Связывается с плазменными белками 90% препарата. Клиренс составляет 500–600 мл/мин. Метаболизм омепразола происходит в печени. Элиминируется почками (примерно 80%). Главный путь метаболизма ассоциирован с ферментом CYP 2C19 – полиморфная специфическая изоформа (S-мефенил-тиол-гидроксилаза). Основной метаболит препарата – гидроксиомепразол (определяется в плазме крови).

У лиц с хроническими заболеваниями печени с недостаточностью ее функции биодоступность омеза увеличивается до 100%, клиренс понижается до 70 мл/мин, а период полувыведения повышается до 3 часов. При недостаточности почечных функций распределение омеза не отличается от такового у здоровых волонтеров (при клиренсе креатинина 10–62 мл/мин). Учитывая, что омепразол выводится из организма почками, то при почечной недостаточности элиминация препарата будет понижаться в прямой зависимости от клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста наблюдается сниженная элиминация омеза при повышении биодоступности.

Внутривенное введение омепразола сопровождается дозозависимым ингибированием желудочной секреции. В случае внутривенного применения омепразола в дозировке 40 мг наблюдается быстрое понижение секреции слизистой оболочки желудка, аналогичное повторному приему препарата перорально в дозировке 20 мг. Степень ингибирования гастральной секреции составляет примерно 90% в течение суток как в случае внутривенной инфузии, так и при болюсном введении препарата. Средний период полувыведения омепразола после внутривенного применения составляет примерно 40 минут при общем плазменном клиренсе в 0,3–0,6 л/мин.

Показания к применению:

· Эрозивно-язвенный эзофагит,

· пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки,

· язвенный процесс в желудке или двенадцатиперстной кишке, потенцированный приемом нестероидных противовоспалительных средств,

· стрессовая язва,

· рецидивирующие пептические язвы желудочной или дуоденальной локализации при склонности к развитию осложнений (противорецидивная терапия),

· синдром Золлингера — Эллисона,

· в составе комплексных схем эрадикации Helicobacter pylori,

· панкреатит,

· гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (противорецидивная терапия),

· системный мастоцитоз.

При невозможности перорального приема или для достижения быстрого эффекта используется внутривенное введение омеза.

Способ применения:

Внутривенное введение для взрослых при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или пептической язве гастральной/дуоденальной локализации назначают в виде инфузии в дозировке 40 мг/сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная дозировка омепразола - 60 мг/сутки, однако возможно назначение и более высокой дозы. В случае, если доза омепразола в сутки составляет свыше 60 мг, ее можно разделить на 2 инфузии. При пептических язвах, осложнившихся кровотечением из желудочно-кишечного тракта, начальная доза омеза – 80 мг/сутки внутривенно (со скоростью 8 мг/час). В дальнейшем (с 3-го по 21-й день) переходят на внутренний прием омеза по 20 мг/сутки.

При нарушении функции почек и у пациентов геронтологического профиля коррекция дозировки не требуется. При печеночной недостаточности максимальная суточная доза омеза должна составлять 10-20 мг. Препарат для внутривенной инфузии – омез 40 – вводится на протяжении 20-30 минут. Содержимое одного флакона следует растворить в 5% растворе декстрозы для инфузий или 0,9% растворе натрия хлорида в количестве 100 мл. Приготовленный раствор годен к употреблению на протяжении суток.

Назначение омеза внутрь. Капсулы принимают перорально целиком: не разжевывать и не разламывать. При рефлюкс-эзофагите, пептической язве гастральной или дуоденальной локализации применяют в дозе 20 мг/сутки до утреннего приема пищи. Курс лечения – 14 дней. В случае недостаточного терапевтического эффекта (не произошло рубцевание пептической язвы) на протяжении 2 недель приема терапию продолжают еще в течение 14 дней (или до полного рубцевания). Обычно пептическая язва двенадцатиперстной кишки при лечении омезом (40 мг/сутки) зарубцовывается через 4 недели, гастральная язва или эрозивный рефлюкс-эзофагит излечиваются через 8 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона омез внутрь назначают по 60 мг/сутки. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Поддерживающая дозировка составляет 20-120 мг/сутки, что устанавливается в индивидуальном порядке врачом. При назначении омеза в дозе, большей, чем 80 мг/сутки, его дозу разделяют на 2 применения.

Омез сводит в стандартный международный протокол по эрадикации Helicobacter pylori. В случае хеликобактерной инфекции лечение проводят согласно этому протоколу.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головокружение, повышенная потливость, головная боль, возбуждение, сонливость, парестезия, бессонница, нарушение зрения, галлюцинации и депрессия у предрасположенных к ним пациентов.

Со стороны желудочно-кишечной системы: боль в животе, диарея, запор, стоматит, сухость во рту, нарушение вкуса, временное повышение активности трансаминаз и печеночных проб.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, мышечная слабость, артралгия.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, сыпь, полиморфная эритема.

Другие: лихорадка, периферические отеки.

Противопоказания:

Аллергические реакции на омепразол или другие компоненты омеза.

Беременность:

Омез противопоказан для назначения беременным и женщинам, вскармливающим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Метаболизм препарата происходит в гепатоцитах с участием системы фермента цитохром Р450, вследствие чего его назначают с осторожностью в сочетании с фенитоином, диазепамом, варфарином. При таких комбинациях омепразол замедляет выведение перечисленных лекарственных средств, что требует уменьшения их дозировки.

Обнаружено сочетанное повышение плазменной концентрации кларитромицина и омепразола при совместном их использовании.

Передозировка:

Специфический антидот неизвестен. Превышение дозы в пределах 160 мг не приводило к симптомам, которые бы угрожали жизни пациента.

Форма выпуска:

Омез - капсулы по 20 мг омепразола. В коробке 10 или 30 капсул. Капсулы твердые, желатиновые, прозрачные. Крышечка розового цвета, корпус бесцветный. На обеих частях капсулы надпись «OMEZ». Содержимое капсулы – почти белые или белые гранулы.

Омез 40 - лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий. Во флаконе 40 мг омепразола.

Условия хранения:

В месте, защищенном от света воздействия влаги при температуре не выше 25°С.

Состав:

Капсулы омез

Активное вещество: омепразол.

Прочие: лаурилсульфат натрия, фосфат натрия двуосновный, сахароза, очищенная вода.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий

Активное вещество: омепразол.

Прочие: карбонат натрия безводный.

Дополнительно:

Перед началом лечения и после него следует провести эндоскопическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки. Так как омез может нивелировать симптомы злокачественного заболевания, лечение может отсрочить постановку правильного диагноза.

Внимание!

Перед использованием препарата Омез вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

роксиум (Proxium)

Фармакологическое действие:

Препарат обладает противоязвенным и антисекреторным эффектом. Блокирует образование соляной кислоты на последней стадии путем ингибирования Н+/К+ - АТФазы – протонной помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Восстановление работы протонного насоса происходит путем синтеза Н+/К+ - АТФазы de novo. Проксиум снижает стимулированную (пентогастрин, инсулин, пища) и базальную секрецию желудочного сока. Угнетает активность Helicobacter pylori, увеличивает секрецию IgА, увеличивает активность антибактериальных препаратов по отношению к Helicobacter pylori.

После однократного приема терапевтический эффект развивается и держится в течение 24 часов.

Пантопразол кислотонеустойчив, практически полностью всасывается только в щелочной среде тонкого кишечника, поступая в дальнейшем в системный кровоток. Совместный прием с пищей или антацидными лекарственными средствами не влияет на действие препарата. Биодоступность составляет 70-80%.

После перорального приема 40 мг пантопразола максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-4 часов и составляет 1,1–3,1 мг/л. Проксиум хорошо проникает в клетки слизистой оболочки желудка и другие ткани. Связывание с плазменными белками составляет 98%, время полувыведения - 0,9–1,9 часов, объем распределения – 160 мл/кг массы тела, общий клиренс составляет 0,1 л/ч/кг. Метаболизируется путем деалкилирования, конъюгации и окисления в печени при участии фермента цитохрома Р450. Основные продукты метаболизма – два сульфатированных конъюгата и диметилпантопразол. Выведение препарата происходит через почки (71%) и кишечник (18%). Проксиум не накапливается в организме, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется в грудное молоко.

У пожилых пациентов максимальная концентрация и биодоступность препарата незначительно повышены. У пациентов с циррозом печени отмечается увеличение времени полувыведения до 7-9 часов. В случае почечной недостаточности период полувыведения увеличивается незначительно.

Показания к применению:

Для раствора: язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки в период обострения; синдром Золлингера — Эллисона; среднетяжелый и тяжелый рефлюкс-эзофагит; патологические состояние повышенной секреции различной этиологии.

Для таблетированной формы: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; синдром Золлингера — Эллисона; рефлюкс-эзофагит; в составе терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter pylori.

Способ применения:

Внутривенное введение лекарственного вещества рекомендовано лишь в случае невозможности перорального приема.

Рекомендуемые дозировки:

Рефлюкс-эзофагит тяжелый и средней тяжести, пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки: 40 мг пантопразола (1 флакон) внутривенно 1 раз в сутки.

Осложненная кровотечением язва желудка и двенадцатиперстной кишки, для профилактики повторного желудочно-кишечного кровотечения: 80 мг пантопразола (2 флакона) внутривенно болюсно, затем в течение 9 дней препарат вводят с помощью инфузомата в дозировке 8 мг в час.

Затяжная терапия синдрома Золлингера — Эллисона, а также других состояний, сопровождающихся гиперсекрецией: 80 мг пантопразола (2 флакона) – начальная суточная дозировка. Ориентируясь на показатель секреции соляной кислоты, дозу можно увеличивать или снижать. Если суточная дозировка превышает 80 мг/кг, введение препарата необходимо осуществлять в 2 приема. Возможно временное увеличение дозировки более 160 мг/кг, но длительность такого приема должна ограничиваться временем, в течение которого будет достигнут оптимальный уровень секреции соляной кислоты.

Если есть необходимость быстро снизить кислотность желудочного сока, для большинства пациентов достаточной является дозировка 80 мг 2 р/сутки для достижения уровня секреции менее 10 мэкв/ч.

Для растворения порошка необходимо добавить во флакон 10 мл физиологического раствора хлорида натрия. Полученный раствор можно вводить самостоятельно или предварительно смешав с 0.1 л физиологического раствора хлорида натрия или с раствором глюкозы (5-10%). Применение других растворителей недопустимо.

Внутривенное введение препарата должно длиться от 2 до 15 минут.

Готовый раствор необходимо использовать на протяжении 12 часов.

Необходимо отказаться от внутривенного введения препарата при возможности перорального приема. Длительность терапии язвы двенадцатиперстной кишки чаще составляет 14 дней, в редких случаях лечение может быть более длительным. Курс лечения рефлюкс-эзофагита и язвы желудка – 1 месяц. Возможно продление курса лечения до 2 месяцев, если в этом есть необходимость. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени дозировка препарата должна быть снижена до 20 мг. В течение всего времени приема Проксиума необходимо контролировать уровень трансаминаз печени. В случае повышения уровня АЛТ и АСТ, прием препарата следует прекратить.

Таблетированная форма.

Детям старше 14 лет и взрослым Проксиум назначают по 40 мг (1 таблетка) в сутки. Принимать необходимо во время или до еды, запивая небольшим количеством жидкости. При язвенной и эрозивной формах рефлюкс-эзофагита возможно повышение дозировки препарата до 80 мг (2 таблетки).

Длительность терапевтического курса индивидуальна и зависит от показаний:

2-4 недели при язве двенадцатиперстной кишки;

4-8 недель при язве желудка и рефлюкс-эзофагите.

В комплексном лечении хеликобактерной инфекции – по 40 мг (1 таблетка) 2 раза/сутки. Курс антихеликобактерной терапии составляет 7 – 14 дней.

У пациентов с нарушенной функцией почек, а также у лиц пожилого возраста суточная дозировка лекарственного средства не должна превышать 40 мг. При наличии тяжелых нарушений функции печени возможен прием Проксиума по 1 таблетке через день.

Побочные действия:

В зависимости от частоты развития имеют следующую классификацию: часто (более 1 на 100 и менее 1 из 10), нечасто (более 1 на 1000 и менее 1 на 100), редко (более 1 на 10 000 и менее1 на 1000), очень редко (менее 1 из 10 000, в том числе одиночные случаи).

Раствор:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, запор, боли в эпигастрии, вздутие живота; иногда – рвота, тошнота; редко – ощущение сухости во рту.

Со стороны центральной нервной системы: часто – цефалгии; иногда – нарушение зрения, головокружение; очень редко – депрессивные расстройства.

Со стороны опорно-двигательной системы: редко – боли в суставах; очень редко – мышечные боли.

Аллергические проявления: иногда – кожная сыпь, зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны лимфатической и кровеносной систем: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – увеличение показателей трансаминаз печени (гамма-глутамилтрансферазы, АСТ и АЛТ), повышение уровня триглицеридов сыворотки крови, повреждение гепатоцитов (как с желтухой, так и без нее), повышение температуры тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – формирование интерстициального нефрита.

Общие нарушения: очень редко – тромбофлебит в местах инъекций, периферические отеки.

Таблетированная форма:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – отрыжка, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, вздутие живота, повышенный аппетит, сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: редко – слабость, головокружение, сонливость; очень редко – нервозность, тремор, начальные проявления депрессивных состояний, фотофобия, парестезии, нарушение зрения, шум в ушах.

Кожные проявления: в единичных случаях – акне, аллопеция, эксфолиативный дерматит.

Аллергические проявления: редко – мелкоточечная сыпь, зуд, ангионевротический отек Квинке.

Прочие: редко – миалгии, гипергликемия.

Противопоказания:

Для раствора: гиперчувствительность к пантопразолу и другим компонентам препарата, совместный прием с атазанавиром.

Для таблетированной формы: тяжелая печеночная недостаточность, злокачественные поражения органов пищеварительной системы, период беременности и лактации, возраст до 14 лет, гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Беременность:

Применение раствора Проксиума в период беременности ограничено. В опытах на животный была зарегистрирована эмбриотоксичность при превышении дозировки более 5 мг/кг.

Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.

Таблетированные формы Проксиума назначаются лишь по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном приеме раствора Проксиума с кумариновыми антикоагулянтами, варфарином и фенпрокумоном необходимо контролировать показатели коагулограммы, в частности – протромбиновое время.

Таблетки и раствор Проксиума оказывают влияние на рН-зависимую абсорбцию, повышая её скорость для щелочей и замедляя для слабых кислот. Препарат не рекомендуется принимать совместно с атазанавиром. При совместном приеме с кофеином, карбамазепином, диклофенаком, диазепамом, этанолом, дигоксином, глибенкламидом, нифедипином, метопрололом, теофиллином, фенитоином, комбинированными оральными контрацептивами, варфарином клинически значимого взаимодействия отмечено не было.

Передозировка:

Раствор: о симптомах передозировки у человека неизвестно. При медленном внутривенном введении дозы ниже 240 мг переносятся хорошо. При развитии интоксикации в случае передозировки проводят дезинтоксикационную терапию по общепринятым схемам.

Таблетки: в случае передозировки происходит усиление побочных эффектов. Лечение: прекратить прием препарата, провести терапию, направленную на восстановление жизненно важных функций. Гемодиализ не эффективен. Проксиум не имеет специфического антидота.

Форма выпуска:

Таблетки 40 мг, в блистере № 10, 30.

Раствор для инъекций 40 мг № 1, растворитель 10 мл - 1 ампула.

Условия хранения:

15–25 градусов Цельсия – рекомендованная температура хранения.

Состав:

1 таблетка содержит 40 мг пантопразола.

1 флакон содержит 40 мг пантопразола.

Дополнительно:

Перед началом и после завершения лечения необходим эндоскопический контроль органов желудочно-кишечного тракта с целью исключения злокачественных новообразований, т.к. прием препарата может маскировать симптомы онкопатологии и отсрочить своевременную постановку диагноза.

Проксиум не рекомендуется назначать лицам с неязвенной диспепсией.

В связи с отсутствием опыта применения, раствор Проксиума не назначается лицам, не достигшим 18 лет, а таблетированная форма – пациентам моложе 14 лет.

Внимание!

Перед использованием препарата Проксиум вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Дата добавления: 2015-08-20