Рецепторный профиль нейролептиков бивалентного действия

Препараты	Блокада рецепторов
D2	D3	5-НТ2А	М	α1	Н1
сульпирид   амисульприд	++   +++	++   +++	+/-   +/-	+/-   +/-	+   +/	+/-   +/
+++ - высокий антагонизм; ++ -средний антагонизм; + - слабый антагонизм; +/- -очень слабый антагонизм

Фармакологическая характеристика нейролептиков
Эффекты	Механизм действия	Применение	Осложнения
1.Антипсихотический:подавление продуктивной симптоматики.	Блокада D2-рецепторов на уровне мезолимбической системы.	Шизофрения и другие психозы.	Экстрапирамидные нарушения, клинически значимое повышение уровня пролактина, усиление существующей и появление вторичной негативной симптоматики в результате неизбира-тельной блокады D2-рецепторов на уровне других дофаминерги-ческих проекций.
2. Общеседативный: психическая заторможенность, явления брадипсихизма, снижение уровня бодрствования при сохранении контакта с врачом.	Блокада центральных α1-адренорецепторов - подавление восходящего активирующего влияния ретикулярной формации, угнетение лимбической системы и гипоталамуса Блокада центральных М-холинорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов.	Купирование психомоторного возбуждения различной природы (агрессия, тревога, маниакальное возбуждение). Для потенцирования действия общих анестетиков в комплексном анестезиологическом пособии	Эмоциональная индиф-ферентность, потеря интереса к окружающему, снижение волевого потенциала, нейролеп-тическая депрессия Токсическое угнетения дыхательного и сосудо-двигательного центров. Нежелательные эффекты, связанные с блокадой периферических М-холинорецепторов (сухость во рту, атония гладкомы-шечных органов и т.д.) и Н1-гистаминовых рецепторов (гиперседация, гипотензия, увеличение массы тела).
3. Активирующее, дезингибирующее и антиаутистическое антипсихотическое действие: проявляется сглаживанием аутис-тических нарушений, нормализацией интер-персональных связей, уменьшением негативной симптоматики.	Блокада 5-НТ2А на уровне префронтальной коры. Блокада пресинаптичес-ких D2 и D3 aуторецепто-ров на уровне дофаминергических мезокортикальных проекций.	Коррекция дефицитарных (негативных) расстройств у больных шизофренией.	Гиперактивация больных.
4. Гипотензивный: снижение системного артериального давления.	Блокада α1-адренорецеп-торов сосудодвигатель-ного центра и в периферических сосудах	Не применяется	Ортостатическая гипо-тензия, рефлекторная тахикардия
5. Гипотермический: снижение нормальной температуры тела при.	Блокада центра теплоре-гуляции. Угнетение те-плопродукции (подавле-ние окислительных про-цессов, энергетического обмена; ферментов, уча-ствующих в несократи-тельном термогенезе). Увеличение теплоотдачи.	Для управляемой гипотермии в анестезио-логии (для увеличения устойчивости тканей к гипоксии).	Понижение нормальной температуры тела, особенно при сочетании с физическим охлаждением пациента.
6. Противорвотный:профилактика и коррекция рвоты, токсического генеза.	Блокада D2-рецепторов пусковой зоны (trigger zone), расположенной на дне IV желудочка.	При рвоте, вызванной лучевой терапией, противобластомными средствами, апомор-фином, морфином и другими веществами.	Возможна психомоторная заторможенность, экстрапирамидные нарушения.

Обозначения: КБП – кора больших полушарий; РФ – ретикулярная формация; ЛС – лимбическая система;

СДЦ – сосудодвигательный центр; ТЗ – триггер зона; РЦ – рвотный центр.

Анксиолитики (Транквилизаторы, атарактики)*

---

Дата добавления: 2015-07-14