Читайте также:
|
|
Опиаты
Термин "опиат" относится к естественным продуктам опийного мака (Papaver sornii/efum), таким как морфин и кодеин. Наркотики опиатной группы — большая группа депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), обладающих морфиноподобными эффектами. Наркотики включают в себя как натуральные опиаты, так и синтетические опиатоподобные соединения, такие как метадон, героин и фентанил.
Применение опиатов датируется периодом Шумерской цивилизации и описано в арабской литературе уже в Х в. Однако известно, что три события, произошедшие в XIX в.: выделение морфина, изобретение шприца для подкожных инъекций и синтез диацетилморфина (героина) в 1874 г. — стали основой широкого распространения применения опиатов для анальгезии, одновременно повысив возможность злоупотребления ими. Высокие концентрации морфина или героина в сыворотке крови при инъекции могли быть достигнуты быстрее, чем при курении или жевании.
Общественное отношение к применению опиатов изменилось в 1870-х гг., когда было выявлено, что "медицинское" использование опиатов действительно помогало при симптомах опиатной зависимости. Легальное немедицинское применение опиатов закончилось с выходом в свет Акта Харрисона в 1914 г., согласно которому требовалась регистрация производителей и распространителей наркотиков, обложение налогами торговцев наркотиками и запрещение к применению опиатов без рецепта врача. Несмотря на все эти усилия, злоупотребление опиатами остается важной социальной проблемой.
Возможность злоупотребления опиатами и их медицинское использование для обезболивания, лечения диареи делает важным необходимость определить различия между пристрастием и зависимостью
РАСПРОСТРАНЕННЫЕ ОПИАТЫ
Сильные агонисты Морфин Меперидин Метадон Фентанил Героин
Агонисты умеренного действия Пропоксифен Кодеин
Частичные агонисты Пентазоцин
Антагонисты Налоксон Налтрексон
С конца XIX столетия ввоз, производство, распространение и применение наркотиков имеют сильные связи с криминальным поведением, но данные, подтверждающие, что интоксикация опиатами стимулирует индивидуума совершать преступления, отсутствуют. Вероятно, связь между злоупотреблением опиатами и преступлением начинает прослеживаться, когда остро встает вопрос о наличии денег на покупку наркотика.
Фармакология
Получение и применение
Активные ингредиенты мака получают при вскрытии семенной коробочки после того, как лепестки цветка опали. Белый латекс медленно вытекает, становится коричневым и застывает. По весу 75 % этой смолы биологически неактивны и состоят из различных растительных продуктов. Оставшийся материал представляет собой смесь 25 различных алкалоидов, в которых морфин присутствует в наибольшей концентрации.
С 1940-х гг. было разработано несколько синтетических агонистов и антагонистов опиоидов. В 1975 г. появилась совершенно новая область молекулярной фармакологии — был идентифицирован первый эндогенный опиоид. Названные энкефалинами, эти пентапептиды являются агонистами опиатных рецепторов. Быстро последовало открытие З-эндорфина и динорфина, которые являются продуктами распада более крупного пептида-предшественника. В настоящее время идентифицировано, по крайней мере, 18 эндогенных пептидов с опиатоподобной активностью.
Опиаты всасываются при подкожном, внутримышечном введении и при приеме внутрь. Однако уровень содержания опиатов в плазме крови при приеме внутрь невысокий из-за интенсивного метаболизма в печени. Хотя опиоиды связываются с белками плазмы, они быстро покидают кровь и накапливаются в легких, печени, селезенке и почках. Благодаря большой массе скелетные мышцы могут быть резервуаром для опиоидов. Опиоиды метаболизируются в печени до полярных соединений, которые затем экскретируются. Вещества, содержащие свободные гидроксильные группы, например морфин, связываются с глюкуроновой кислотой. Эфиры, такие как героин, подвергаются действию ещё раз и затем конъюгируются.
Дата добавления: 2015-12-08; просмотров: 99 | Нарушение авторских прав