Таблица 1
Сравнительная характеристика a–адреномиметиков.
| Препарат | Инактивирование | Активируемые рецепторы | ||||||||
| МАО | КОМТ | a 1 | a 2 | b 1 | b 2 | |||||
| Адреналин | +++ | ++++ | +++ | +++ | +++ | +++ | ||||
| Норадреналин | +++ | ++++ | +++ | +++ | + | - | ||||
| Мезатон | ++ | ++ | ++ | - | - | - | ||||
| Галазолин (местно) | - | - | ++ | - | - | |||||
| Нафтизин (местно) | - | - | (++)? | (++)? | - | - | ||||
b-адреномиметических средств.
Изадрин - b 1 -, b 2 -рецпторы.
- первый представитель b-адреномиметических средств.
Одновременно стимулирует b 1 - и b 2 -рецпторы.
Основные эффекты:
- бронхорасширяющий,
- увеличение сердечного выброса и усиление сокращений,
- уменьшение периферического сопротивления сосудов (артериальная вазоплегия) ® снижение АД ® уменьшение наполнения желудочков,
- расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа),
- повышение потребность миокарда в кислороде,
- уменьшение почечного кровотока,
- торможение сокращений матки,
- не повышает АД и практически не вызывает фибрилляции желудочков,
Показания:
- бронхорасширяющее средство: бронхиальная астма, астматические и эмфизематозные бронхиты, пневмосклероз, бронхография, бронхоскопия,
- нарушение атриовентрикулярной проводимости (блокада),
- предупреждение приступов при синдроме Адамса-Стокса-Морганьи,
- кардиогенный шок (с пониженным выбросом и высоким периферичеким сопротивлением),
- при кардиохирургических операциях при наличии брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма и при отсутствии тахикардии.
Противопоказания:
- тахикардия (возможна активация эктопических очагов, развитие экстрасистолии, фибрилляции желудочков),
- осторожность при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом,
- первые три месяца беременности и конец беременности.
Побочные явления:
- тошнота, рвота, тремор рук, сухость во рту,
- развитие резистентности,
- нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы,
- снижение артериального давления.
Орцпреналин – более избирательно влияет на b 2 -рецпторы бронхов, в значительно меньшей степени на b 1 -рецпторы. Практически не вызывает тахикардию и снижение АД.
Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. Эффект наступает через 10-15 минут после ингаляции, достигает максимума через 1 час и продолжается в течение 4-5 часов.
Показания:
- бронхорасширяющее средство: бронхиальная астма, астматические и эмфизематозные бронхиты, пневмосклероз, бронхография, бронхоскопия,
- нарушение атриовентрикулярной проводимости (блокада),
- предупреждение приступов при синдроме Адамса-Стокса-Морганьи.
Фенотерол и сальбутамол – более избирательные стимуляторы b 2 -рецпторов. Способствуют повышению входа ионов калия в клетку.
Применяют для предупреждения и лечения бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, которые сопровождаются бронхоспазмом.
Фенотерол выпускают в виде аэрозоля, сальбутамол – в виде таблеток и аэрозоля.
Препараты используют в акушерской практике в качестве токолитиков – фенотерол (партусистен), сальбутамол (сальбупарт).
Побочные эффекты – тремор, тахикардия, аритмии.
Добутамин – избирательно стимулирует b 1 -рецпторы.
Обладает выраженным инотропным эффектом на сердце, незначительным положительным хронотропным действием. В связи с усиление сердечного выброса улучшает кровоснабжение почек, в результате усиливается диурез. Улучшается коронарный кровоток (+ инотропный эффект). Периферическое сопротивление сосудов несколько уменьшается.
В высоких дозах препарат стимулирует a 1 - и b 2 -рецпторы.
Показания:
- в качестве кардиотонического средства для кратковременного усиления сокращений сердца,
- при декомпенсации сердечной деятельности при органических заболеваниях или после хирургического вмешательства
- некоторые формы сердечной недостаточности.
Побочные эффекты:
- тахикардия,
- повышение артериального давления,
- эктопические желудочковые аритмии,
- тошнота, головная боль, боль в области сердца.
Противопоказание – идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
Таблица 2
Сравнительная характеристика b –адреномиметиков
| Препарат | Инактивирование | Активируемые рецепторы | ||||||
| МАО | КОМТ | b 1 | b 2 | a 1 | ||||
| Адреналин | +++ | ++++ | +++ | +++ | +++ | |||
| Изадрин | +++ | +++ | +++ | +++ | - | |||
| Добутамин | ++ | - | ++ | + | + | |||
| Орципреналин | + | - | + | +++ | - | |||
| Сальбутамол | + | +++ | + | +++ | - | |||
Симпатомиметики.
Эфедрин и фенамин – по химической структуре эти препараты относятся к некатехоловым фенилизопропиламином и обладает высокой биодоступностью. Основным механизмом действия эфедрина является его способность повышать содержание норадреналина в синаптической щели. Кроме того он оказывается незначительное прямое стимулирующее действие на a- и b-рецепторы.
Механизм действия:
- ингибирование обратного транспорта катехоламинов из синаптической щели;
- депонируются в везикулах нервного окончания, вытесняя из них медиатор и увеличивая его освобождение во время нервного импульса и спонтанно;
- ингибирует МАО;
- аллостерически повышает чувствительность адренорецепторов к медиаторам;
- активирует a- и b-адренорецепторы.
Эфедрин преимущественно повышает активность норадреналина, а фенамин – дофамина. По периферическому симпатомиметическому действию эфедрин близок к адреналину.
Эффекты эфедрина:
- сужение сосудов,
- повышение артериального давления,
- расширение бронхов,
- торможение перистальтики кишечника,
- расширение зрачков,
- повышение содержания глюкозы в крови,
- стимуляция ЦНС.
Показания к назначению:
- риниты,
- для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, травмах, кровопотерях и т.д.,
- для лечения бронхиальной астмы в комплексной терапии,
- аллергические заболевания,
- миастения (через центральное действие),
- нарколепсия, отравления снотворными и наркотиками
энурез (сон становится более поверхностным, облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание).
Таблица 3
Сравнительная характеристика адреномиметиков.
| Показатели | Адреналин | Норадреналин | Изадрин |
| Сердечные сокращения | | ¯ | |
| Сердечный выброс | | - | |
| Артериальное давление: ситолическое | | | |
| диастолическое | ¯, -, | | ¯¯ |
| среднее | | | ¯ |
| Кровоснабжение: кожа | ¯ | ¯ | - |
| скелетные мышцы | | -, ¯ | |
| почки | ¯ | ¯ | - |
| печень | | - | |
| коронарные сосуды | | | |
| Мышцы бронхов | ¯¯ | - | ¯¯ |
| Мышцы кишечника | ¯¯ | ¯ | ¯ |
| Содержание сахара в крови | | -, | |
-
Антиадренергические препараты.
| адреноблокаторы | симпатолитики |
Таблица 4
Различия между адреноблокаторами и симпатолитиками.
| Показатели | Адреноблокаторы | Симпатолитики |
| Место действия | Адренергический рецептор на эффекторной клетке | Нейрональная адренергичес- кая мембрана или количество |
| Эффект стимуляции адренергических нервов | Блокада (менее полная) | Блокада (более выраженная) |
| Эффект введения адреналина | Блокирование эффектов | Нет блокирования, может быть потенцирование |
| Действие лекарств | Или a, или b (исключение лабеталол) | Функция симпатической сис- темы снижается независимо от типа рецептора |
| Примеры | a-рецепторы - фентоламин b-рецепторы - пропранолол | Резерпин, бретилий |
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
- блокируют адренорецепторы, синтез медиатора они не угнетают.
a-Адреноблокаторы
Эффект этих препаратов прежде всего в том, что они уменьшают или извращают прессорное действие адреналина за счет сохранения β эффектов адреналина на сосуды
Блокада α 1 -рецепторов препятствует действию норадреналина и адреналина на эффекторную клетку, при блокаде α 2 -рецепторов повышается выделение медиатора нервной клеткой.
Эффекты блокады α-рецепторов:
1. Блокада a-рецепторов, которые ответственны за тонус сосудов, приводит к снижению периферического сопротивления и вызывает наполнение сосудов кровью ® венозный возврат и сердечный выброс снижаются ® АД снижается. Действие адреналина на фоне этих препаратов будет приводить также к снижению АД за счет активации им b 2 -рецептораов, что приводит к расширению сосудов.
2. Рефлекторная тахикардия вследствие снижения АД и повышения высвобождения норадреналина из-за блокады α 2 -рецепторов пресинаптических мембран.
3. Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза.
4. Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой.
5. Повышение перистальтики кишечника – частичное ингибирование симпатического влияния ® диарея.
6. Гипотензия, вызванная блокадой α-рецепторов, может приводить к снижения почечного кровотока ® скорость фильтрации снижается ® задержка ионов натрия и воды в организме.
7. Препараты могут ингибировать эякуляцию, что может приводить к импотенции.
Применение препаратов:
- Лечение и диагностика феохромоцитомы (фентоламин) – снижение систолического АД > 35 мм рт. ст., диастолического АД > 25 мм рт. ст. свидетельствует о наличии заболевания.
- Гипертоническая болезнь (празозин и другие) – расширение сосудов компенсируется стимуляцией деятельности сердца.
- Вторичная шоковая реакция. Шок может развиться вследствие снижения количества крови или ее циркуляции, что сопровождается рефлекторным сужением сосудов.
- Заболевания, связанные с нарушением периферического кровообращения – эндартериоз, болезнь Рейно, акроцианоз.
- Мигрень.
Представители:
Фентоламин, Тропафен, Дигидроэрготамин, Дигидроэрготоксин, Празозин (селективный - α 1 -рецептор), Йохимбин (селективный – α 2 -рецептор)
Дата добавления: 2015-10-29; просмотров: 104 | Нарушение авторских прав
| <== предыдущая страница | | | следующая страница ==> |
| Зеркала со сплошной поверхностью | | | От автора и издателей |